头霉素类抗生素及头孢菌素

Р头霉素类抗生素的简介Рβ-内酰胺类Р均含β-内酰胺环Р青霉素类Р头孢菌素类Рβ-内酰胺+酶抑制剂Р头霉素类Р氧头孢烯类Р碳青霉烯类Р单环类Р头霉素类抗生素的简介Р头霉素类(Cephamycins)具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(S. lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamycin C)经半合成改造侧链而制得。这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革兰阴性菌β-内酰胺酶的灭活,并能够杀灭对头孢菌素产生耐药性的菌株。Р作用机制Р与各种β-内酰胺类抗生素的作用机制相似,抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins, PBPs),从而阻碍细胞壁粘肽合成,使细胞壁缺损,菌体内部高渗,水分不断进入,引起菌体膨胀破裂死亡以促进溶菌,从而杀死细菌。Р头霉素类抗生素的抗菌特点РG-杆菌РG-球菌РG+菌Р厌氧菌Р大肠杆菌?流感嗜血杆菌?奇异变形杆菌?沙门菌属?志贺菌属?肺炎克雷伯菌?产气杆菌Р卡他莫拉菌?淋球菌?脑膜炎球菌Р甲氧西林敏感的葡萄球菌Р链球菌?白喉杆菌РG+球菌:肠球菌、粪链球菌?G+杆菌:产气荚膜梭状杆菌、梭状芽孢杆菌?G-球菌:韦荣氏球菌?G-杆菌:拟杆菌、梭杆菌Р需氧菌Р头霉素类抗生素的抗菌特点Р对耐G-菌的β-内酰胺酶性能强,包括对部分超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)很稳定,其稳定性优于大多数头孢菌素,可用于产酶菌、耐药菌的感染。Р对厌氧菌(脆弱拟杆菌)有较强作用,没有氧头孢烯类的效果优,这是与头孢菌素类抗生素的不同之处。Р对铜绿假单胞菌不敏感。Р头霉素类抗生素的临床应用Р1Р敏感菌所致的呼吸道、尿路等感染。Р2Р需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染。Р3Р用于腹腔或盆腔手术的预防用药。Р头孢西丁?头孢美唑?头孢替坦Р头霉素CР头孢米诺Р头霉素类抗生素的常用药物Р一代Р二代Р三代