性。该化合物是一类新型三唑类抗真菌药,能特异地、有效地抑制真菌体内}{j醇的合成,口服及静脉注射对各种真菌感染均有疗效。该药于1988年上市,目前我国已有大量生产。三唑类化合物除具有上述的杀灭真菌的活性外,还具有避孕、镇静、催眠、抗高向压、抗炎、抗过敏、I卜痫、抑制胃液分泌、抗支气管扩张、抗抑郁等生理活性和医药疗效。可以预见,随着对该类化合物的深入研究,该类9鬯2壹茎盔塑堂堕型坐笠燮化合物在医药上的前景十分广阔。三唑类化合物的作用机制1)三唑类化合物杀菌活性的作用机制HeinrichBuchenauer[141对三唑酮在燕麦黑粉菌上的作用方式的研究以及MarthewJ.Henryt”’对氟硅唑杀菌剂在Maydis黑粉菌上的作用方式的研究表u月,三唑类杀菌剂是通过抑制生物体内的麦角甾醇的生物合成来发挥其作用的。麦角简醇存在于细菌、真菌、酵母菌等众多的微生物体内的细胞膜上,它在维持微生物细胞膜的结构和生物化学功能上担负着重要角色。通常,麦角甾醇和细胞膜内的磷脂反应,一般认为是通过麦角甾醇上的羟基(OH)与磷脂上的羧基(.COOH)经特殊的结合,从而使得不饱和磷脂的脂肪酸侧链在细胞膜内的活动性下降。这种活动性的降低导致了细胞膜磷脂的双层结构的密度加大,从而使得细胞膜对如水分子、阳离子、葡萄糖等物质的可渗透性下降,因而维持了细胞的正常的代谢功能。麦角甾醇在维持真菌细胞膜的稳定性和可渗透性方面的功能已被大环多烯内酯抗生素的实验所证实。由于多烯抗生素能够与细胞膜内的麦角甾醇形成复合物,因而加入这些抗生索可使真菌细胞膜的可渗透性增加。麦角甾醇在生物体内是由其前体一羊毛甾醇在有关的生物酶的催化下经过脱甲基化,双键移位等多步生物反应而合成的产物。三唑类杀菌剂作为麦角甾醇生物合成抑制剂,是通过抑制麦角甾醇生物合成过程中的的中间产物.24亚甲基二氢羊毛甾醇的14a—C的脱甲基化反应来发挥作用的。
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