,AcOHf241,多聚磷酸【251,这些条件丰富了新型1,5.苯并二氮g~N-I--I:2+RⅣ,g≥HRR2NH式1.11.2.1.1酸性催化剂合成l,5一苯并二氮杂卓(1)路易斯酸路易斯酸是合成1,5一苯并二氮杂卓常用的催化剂之一。2004年,印度的M.Kidwai[2q采用酸性或中性三氧化二铝在微波辐射下催化邻苯二胺与不同类型的酮或伐,B.不饱和羧酸,固相法合成了三个系列1,5.苯并二氮杂卓衍生物,采用此方法大大缩短了反应时间(40—60秒)(式1.2)。∞H扪qH、厂q三氟甲磺酸钪Sc(OTf)3作为一种温和的路易斯酸,以其结构稳定和可回收的性质而备受研究者关注。2005年,美国的化学家SuryaK.De[271在无溶剂常温下,以Sc(OTf)3(5mol%)作为催化剂,邻苯二胺与弘位上有氢的不对称酮环状或非环状酮缩合脱水,高产率地制备1,5.苯并二氮杂卓衍生物(式1-3)。R姒ff-~NH2+NH2Rl丫OR2一Sc(OTf)3Rq:H率朴3次年,印度化学家DevanandB.Shinde[281采用相同的反应物,用耐空气和水的ZrOCl2·8H20作催化剂合成1,5一苯并二氮杂卓衍生物。与前期的报道对比,此催化剂有如下优势:对带吸电子基或给电子基的邻苯二胺都有很好的催化效果,转化率提高,反2007年,SHIVAJISPANDIT课题组在无溶剂条件下,首次使用LaCl3.H20催化苯二胺和酮发生缩合反应制备1,5一苯并二氮杂卓,此催化剂的优点是:用少量催化剂(O.5mol%)即可达到较高的催化效果(82%一91%)t291(式1-4)。gⅫNH,2竹晷一心一LaClyH20(0.5m01%)N式1-42010年,苏州大学的邹建平课题组在无溶剂和超声波照射条件下以路易斯酸Oa(OTf)3为催化剂,通过邻苯二胺与丙炔酸乙酯发生[4+2+1]环加成,以及与查尔酮发≯玛
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