胰岛素+利司那肽)相继获批上市,每天皮下注射一次用于治疗2型糖尿病。目前,多个企业正在研发患者依从性更好的GLP-1受体激动剂型,比如透皮给药剂型以及口服剂型,目前暂无产品上市。图11:GLP-1药物发展历程1987200520112016研究发现GLP-1可以?•第一个GLP-1受体激?•艾塞那肽缓释微球?•GLP-1受体激动剂与基础胰岛素市,每天2次注射射一次?•利拉鲁肽获批心血管受益适应症从墨西哥巨蜥蜴的唾?•由诺和诺德研发的?•利拉鲁肽获批减肥适?•索马鲁肽获批4,具有GLP-1受体?鲁肽获批上市?•度拉糖肽、阿必鲁肽激动活性获批上市1992200920142017数据来源:FDA、EMA,纵观GLP-1受体激动剂研发历程,为了提高患者依从性、降低用药频次,GLP-1逐渐向长效剂型发展。目前,全球已上市的GLP-1受体激动剂主要共有7款药品,3款短效剂型(艾塞那肽、利司那肽、利拉鲁肽)、4款长效剂型(艾塞那肽微球、阿必鲁肽、度拉糖肽、索马鲁肽)。表1:全球已上市的主要GLP-1受体激动剂产品对比GLP-1药品名称批准时间厂商规格使用方法半衰期代谢途径FDAEMAExenatideBID20052006阿斯利康5-10mg2次/天2.4h肾ExenatideQW20122011阿斯利康2mg1次/周NA肾Lixisenatide20162013赛诺菲10-20mg1次/天3h肾Liraglutide20102009诺和诺德0.6-1.8mg1次/天13h肽酶、肾Albiglutide20142014葛兰素史克30-50mg1次/周5d肽酶、肾Dulaglutide20142014礼来0.75-1.5mg1次/周4.7d肽酶、肾Semaglutide20172017诺和诺德0.25-1mg1次/周7d肽酶、肾数据来源:FDA、EMA,*暂不列出国内仁会生物获批的贝那鲁肽
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