制微乳剂的发展。笔者则认为,一种新剂型的形成与发展,不仅与其自身的特点有关,还应符合相应的国情,应该本着实事求是的科学态度,全面比较微乳与水乳剂的优缺点,从而作出正确的判断。Р 3.1 药效Р 微乳剂油珠粒径为纳米级,有效成分分散度高,而水乳剂油珠粒径为微米级。微乳剂粒径小,易于对靶标产生渗透,因此从药效来看,微乳剂应优于水乳剂。就目前的国情而言,药效较好的剂型更易于被用户接受,这也是微乳剂目前在我国发展较快的原因之一。Р 3.2 外观Р 微乳剂为透明或半透明的液体,对水稀释后的稀释液也是透明的,流动性与乳油接近,使用方便;而水乳剂为乳白色的粘稠液体,其稀释液与乳油接近,也是乳白色,制剂较粘稠,倾倒性较差,有沾壁现象,易造成药液浪费,使用上不如微乳剂方便。Р 3.3 配方组成Р 微乳剂主要由有效成分、SAA、助SAA、水等组成,而水乳剂主要由有效成分、SAA、增黏剂、水等组成。两者的区别为微乳剂需添加助SAA,水乳剂则含有增黏剂。另外,微乳剂的SAA用量较大,而水乳剂用量较少。有专家认为,有些助SAA与二甲苯毒性相当,但事实上若以乙醇作为助SAA,其毒性远小于二甲苯,乙醇的急性毒性为微毒级,而二甲苯属于低毒。Р 3.4 经时稳定性Р 微乳剂为热力学稳定体系,只要配方合适,可自动形成,且经时稳定;而水乳剂为热力学不稳定体系,必须借助外力及增黏剂来增加制剂的稳定性,提高其物理稳定性比微乳剂要困难。Р 3.5 制剂加工工艺Р 微乳剂加工工艺简单,可节约生产设备投资(可以直接使用乳油的生产线),流动性好,易于包装;水乳剂加工工艺比微乳剂复杂,需要依靠剪切机等外力的作用以形成均相的乳状液,制剂较粘稠,包装不便。Р 3.6 原料成本Р 微乳剂的助SAA和SAA用量比水乳剂的增黏剂和SAA用量大,原料成本高于水乳剂。
全文预览
