第06章--作用于肾上腺素受体的药物

renoceptorblockers)第一节药物的构效关系及分类一、肾上腺素受体激动药定义:是一类能与肾上腺素受体结合并激动该受体,产生与肾上腺素能递质(去甲肾上腺素)作用相似的药物。3肾上腺素受体激动药基本化学结构为-苯乙胺(苯环+碳链+氨基)分类儿茶酚胺类非儿茶酚胺类4去甲肾上腺素-CH3肾上腺素异丙肾上腺素-CH-(CH3)2肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药? 构效关系(一)苯环上化学基团的不同苯环第3、4位碳上都有羟基时,在外周产生明显的α、β受体激动作用;若苯环上的两个羟基去掉,则外周作用减弱,中枢作用增强。如:麻黄碱构效关系(二)氨基末端的氢原子被取代氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素,对α受体有亲和力;如被甲基取代,则为肾上腺素,可增加对β1受体的亲和力;如被异丙基取代,则为异丙肾上腺素,可进一步增加对β1、β2受体的亲和力,而对α受体的作用逐渐减弱。7去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代,则为肾上腺素,可增加对β1受体的亲和力;如被异丙基取代,则为异丙肾上腺素,可进一步增加对β1、β2受体的亲和力,而对α受体的作用逐渐减弱。氨基末端的氢被取代与α、β受体亲和力的关系二、肾上腺素受体阻断药指与肾上腺素受体有较强亲和力,能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合,从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。β受体阻断药的化学结构分类芳基乙醇胺类芳氧基异丙醇胺类9,受体激动药——肾上腺素(AD) 分三类受体激动药——去甲肾上腺素(NA) 受体激动药——异丙肾上腺素(ISO)第二节、肾上腺素受体激动药10,受体分布部位及作用皮肤血管、粘膜血管(激动1收缩)肾血管(激动1收缩) ---突触前膜(激动2负反馈)---心肌细胞(激动1兴奋) 冠脉血管、骨胳肌血管(激动2扩张) 支气管平滑肌细胞(激动2扩张)2121