创制科技重大专项立项资助(课题编号:2013ZX09014-001)。铂类抗肿瘤药发展历程cisplatincarbplatinnedaplatinoxaliplatinlobaplatinsunplatin67分子特点铂类通用名分子式分子量手性结构第1代顺铂(NH3)2Cl2Pt300.60非第2代卡铂C6H12N2O4Pt371.26非第2代奈达铂C2H8N2O3Pt303.18非第3代奥沙利铂C8H14N2O4Pt397.29单一对映结构体第3代洛铂C9H18N2O3Pt397.34非对映异构体SSS(LP-D1)RRS(LP-D2)8理化性质微溶:系指溶质1g(ml)能在溶剂100--不到1000ml中溶解略溶:系指溶质1g(ml)能在溶剂30--不到100ml中溶解铂类通用名水中溶解度溶解度酸碱度第1代顺铂1mg/ml微溶5.5~7.5第2代卡铂16mg/ml略溶5.0~7.0第2代奈达铂10mg/ml略溶≥5.1第3代奥沙利铂8mg/ml微溶5.0~7.0第3代洛铂26mg/ml略溶6.0~8.0顺铂卡铂奈达铂奥沙利铂洛铂血浆蛋白结合率%90357752524h尿液排泄量%19-346740-695070血浆半衰期h57--73292--13402.icstudyoflobaplatininpatientswithrelapsedovariancancer.BrJCancer.1995Jun;71(6):1302-7.史健,袁志芳,刘伟娜等.国产注射用洛铂在恶性肿瘤患者体内药动学的研究.中国药学杂志,2007;42(24):1888-1891.10洛铂对多种肿瘤细胞敏感头部脑胶质瘤鼻咽癌喉癌口腔癌胸部肺癌乳腺癌食道癌纵隔肿瘤恶性胸膜间皮瘤腹部胃癌肝癌胆管癌胰腺癌结直肠癌生殖睾丸癌前列腺癌宫颈癌卵巢癌子宫内膜癌泌尿肾癌膀胱输尿管血液慢粒淋巴瘤四肢骨肉瘤皮肤黑色素瘤