力,能封闭生长因子的结合位点,阻止配体诱导的受体活化和磷酸化,抑制酪氨酸激酶活化,阻断与肿瘤细胞增殖有关的信号转导通路,抑制细胞增殖,抗血管生成和转移,促进细胞凋亡。西妥昔单抗(CetuximabIMC-C225)商品名:爱必妥(Erbitux)生产商:德国默克(Merck)⒊抗Her-2的单抗:Her-2/Neu是一种癌基因,编码酪氨酸蛋白激酶c-erbB-2,能使乳腺癌细胞生长的酪氨酸激酶通路活化。1998年9月25日上市的Trastuzumab是一种将人IgG1稳定区和针对Her-2胞外区的鼠源单抗的抗原决定簇嵌合在一起的人源化抗P185单克隆抗体。作用机制是干扰Her-2的自身磷酸化及阻碍异源二聚体形成,抑制信号传导系统的激活,抑制肿瘤细胞的增殖。曲妥珠单抗(Trastuzumab)商品名:赫赛汀(Herceptin)生产商:瑞士豪夫迈·罗氏(F.Hoffmann-LaRoche)⒋Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂:是一种2-苯胺嘧啶的衍生物,是与ATP相关的选择性Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂,能够与Abl激酶上的ATP结合位点相互作用,从而阻止下游蛋白的磷酸化,用于治疗慢性粒细胞白血病(CML),单药有效率98%。甲磺酸伊马替尼(Imatinib,mesylate,STI571):商品名:格列卫(美国称Gleevec,欧洲称Glivec)生产商:瑞士诺华(Novartis)⒌抗血管内皮生长因子受体(VEGFR)的单抗:是一种针对血管内皮生长因子A(VascularEndothelialGrowthFactor,VEGFR-A)亚型的重组人源化单克隆抗体(93%人,7%鼠),能结合并中和VEGF的活性,阻断其活化而产生抗肿瘤作用。贝伐单抗(Bevacizumab)商品名:阿瓦斯汀(Avastin)生产商:瑞士豪夫迈·罗氏(F.Hoffmann-LaRoche)
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