肿瘤分子靶向治疗

必须联合各种不同疗法,取长补短,用综合治疗提高疗效与患者的生活质量。Р分子靶向治疗药物分类Р按药物本身性质特点主要分两类,单克隆抗体和小分子化合物。Р单抗类分子靶向药物常用的有:Rituximab、Herceptin、IMC-Erbitux和Avastin等Р小分子化合物常用的有:Glivec、Iressa、Tarceva、sorafenib、sutent等Р肿瘤分子靶向治疗面临的挑战Р如何提高现有分子靶向药物的特异性并挖掘已有的分子靶向药物的潜能??如何建立精确的分子靶向治疗方案,降低治疗临床费用? ?肿瘤组织一开始可能源于单一基因突变,但随着肿瘤生长,可能带来新的基因突变。而单一靶向药物仅能阻止一小部分肿瘤细胞增殖,最有效的方法是同时去除多种关键的异常基因。?在临床治疗中使用鼠源性单抗的主要障碍之一是产生人抗鼠抗体(HAMA)反应,通过基因工程技术制备嵌合抗体(chimeric antibody)的HAMA反应率较鼠源性单抗低,但完全的人源抗体才是单抗药物的发展目标。Р小分子靶向药物Р作用于在肿瘤形成过程中起重要作用的基因或蛋白质的化合物;?目前于肿瘤治疗的小分子化合物多数是一些酶的抑制剂,例如表皮生长因子受体酪氨酸激酶家族抑制剂、分裂激酶功能域受体酪氨酸激酶亚群抑制剂、多重亚群的酪氨酸激酶抑制剂等。?小分子化合物是在细胞膜内发生作用,通过抑制酪氨酸酶磷酸化,阻断信号传道,从而抑制癌细胞的生长和扩散。Р伊马替尼治疗GIST的作用机制РPРPРPРPРATPР表达Р伊马替尼Р激酶区Р伊马替尼占据了ATP在KIT激酶区的结合位点?从而阻止了底物磷酸化及信号转导?信号缺失抑制了细胞的增殖和存活РSavage and Antman. N Engl J Med. 2002;346:683.?Scheijen and Griffin. Oncogene. 2002;21:3314.