药物化学(第七版)第二章_中枢神经系统药物课件

西泮美沙酮氯丙嗪唑吡坦苯妥英钠卡马西平氟哌啶醇丙咪嗪吗啡喷他佐辛?溴新斯的明氯贝胆碱阿托品阿曲库铵肾上腺素氯苯那敏普鲁卡因利多卡因?普萘洛尔硝苯地平胺碘酮卡托普利氯沙坦硝酸甘油洛伐他丁?西米替丁雷尼替丁法莫替丁奥美拉唑?阿司匹林对乙酰氨基酚吲哚美辛双氯芬酸钠布洛芬萘普生?环磷酰氨氟尿嘧啶?青霉素钠头孢噻污钠红霉素氯霉素?环丙沙星左氧氟沙星异烟肼甲氧苄啶氟康唑奥司他韦阿昔洛韦齐多夫定利巴韦林青蒿素?甲磺丁脲格列苯脲?雌二醇丙酸睾酮氢化可的松?维生素A 维生素CР第二章中枢神经系统药物?Central Nervous System DrugsР镇静催眠药Р1Р抗癫痫药物Р2Р抗精神病药Р3Р抗抑郁药Р4Р镇痛药Р5Р神经退行性疾病治疗药物Р6Р催眠药—引起类似正常的睡眠?镇静药—使处于安静或思睡状态?两者无明显的区别:? 小剂量—镇静? 较大剂量—催眠? 大剂量—麻醉、抗惊厥Р§1. 镇静催眠药sedative-hypnoticsР镇静催眠药的结构类型:Р苯二氮卓类?巴比妥类?酰胺及其他类Р一. 苯二氮卓类:Р结构特点:?苯二氮卓体系-苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核Р作用机制:?当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时,则GABA就更易打开Cl通道,促进Cl离子内流,导致镇静、催眠、抗焦虑,抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。Р地西泮 DiazepamР化学名:7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-? 2H-1,4-benzodiazepin-2-oneР发现和结构改造:Р苯并庚氧二嗪化合物?目标化合物Р氯氮卓?反应的副产物较巴比妥安全但苦Р地西泮РoР非活性必需Р1. 理化性质Р(1) 水溶性、稳定性Р微溶于水(1:400),遇酸或碱液,受热易水解Р酸性Р中性Р水溶性增大Р1,2位开环Р4,5位开环Р7位, 1,2位有吸电子基?有利于4,5位开环