疏Р水Р「Р通Р道Р」Р结Р合РCOX-2РN-Р端РNSAIDР的Р羧Р基Р端Р与Р120Р位Р精Р氨Р酸Р结Р合РC-Р端Р活Р性Р片Р断РArachidonicРAcidРNSAIDР氟Р比Р洛Р芬Р(РflurbiprofenР)Р的Р苯Р基Р与Р疏Р水Р「Р通Р道Р」Р结Р合РKurumbailРet al, 1996РArachidonicРAcidР以盐桥的形式Р四、非选择性的COX抑制剂的作用机理Р7РCOX-2Р亲Р水Р的Р「Р侧Р袋Р」РN-Р端РC-Р端Р活Р性Р片Р断РCelecoxibР亲Р水Р的Р磺Р胺Р基Р与Р「Р侧Р袋Р」Р内Р的Р513Р位Р精Р氨Р酸Р、Р90Р位Р组Р氨Р酸Р形Р成Р氢Р键РCelecoxibР结Р构Р中Р的Р苯Р基Р与Р疏Р水Р的Р「Р通Р道Р」Р结Р合РArachidonicРAcidРArgР120Р化Р学Р结Р构Р具Р有Р「Р亲Р水Р端Р」Р可Р以Р和РCOX-2Р亲Р水Р的Р「Р侧Р袋Р」结Р合РKurumbailРet al, 1996Р五、选择性的COX抑制剂的作用机理Р1、Р8РCOX-1Р化Р学Р结Р构Р没Р有Р可Р以Р与Р120Р位Р精Р氨Р酸Р结Р合Р的Р羧Р基РC-Р端Р活Р性Р片Р断Р化Р学Р结Р构Р中Р较Р大Р的Р磺Р酰Р侧Р链Р阻Р碍Р塞来昔布Р进Р入РCOX-1Р的Р通Р道РKurumbailРet al, 1996Р腔小Р2、Р9Р(二)昔布类的化学特征Р一、现有昔布类都由三环磺酰组成,A、B环为苯基,C环为杂环,三个芳环大体成平面三角形排布。Р10Р二、A环的对位连接磺酰基团,按磺酰基的不同可分为两小类:? 1、氨磺酰类(磺胺类)包括塞来昔布、伐地昔布和帕瑞昔布等。? 2、甲磺酰类(砜类)包括罗非昔布、依托昔布等。? 3、C杂环为五元或六元杂环、A、B环在C环上以临位相联,呈顺式构型。
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