独特作用机制的新一代解热镇痛抗炎药,能特异性抑制COX-2(环氧化酶-2)。它与常见非甾体抗炎药(NSAIDS)的抗炎活性相当,其苯磺酰胺结构对COX-2(环氧化酶-2)受体有高选择性,而对COX-1(环氧化酶-1)没有抑制作用,主要用于骨关节炎(OA)和类风湿性关节炎(RA)。Р机理炎症刺激诱导环氧化酶-2生成,从而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。而本药可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。Р合成路线Р克莱森缩合反应Р对甲基苯乙酮Р三氟乙酸甲酯Р(对肼基苯磺酰胺盐酸盐)Р构效关系Р药物相应作用:Р1.酶抑制剂如氟康唑等可能使本品的血药浓度升高;反之,酶诱导剂如巴比土酸盐或利福平等可能使本品的血药浓度降低。?2.被P450CYP2D6代谢的药物如恩卡尼可能与本品存在潜在的药动学相互作用。?3.与非甾体消炎药存在药理学相互作用。本品合用阿司匹林比单用本品更易引起胃肠道出血。?4.本品与锂存在药动学相互作用。?5.本品合用华法林可能引起出血。?6.抗酸剂(如铝剂和镁剂)能使塞来西布的吸收降低10%,但并不影响其临床作用。Р同类药——尼美舒利Р该品为非甾体抗炎药,仅在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使用。可用于慢性关节炎(如骨关节炎等)的疼痛、手术和急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗,而且能有效改善盆腔炎、耳炎、喉炎等有关症状,生物利用度高,具有良好的胃肠道及肝、肾耐受性,是新一代的高选择性,强效,安全的抗炎止痛药。? 但近年来,其严重肝毒性反应,国外多有报道。? 尼美舒利在儿童解热镇痛剂上的应用较为广泛,但在2010年11月于北京召开的“2010年儿童安全用药国际论坛”上,有专家引用中国药物不良反应中心的数据,称尼美舒利在最近的六年里,已经出现数千例不良反应,甚至有数起死亡案例。
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