Р山大国际生物技术研发中心Р认识河豚毒素РTTX 为白色结晶性固体, 针状- 菱形, 无臭、无味, 易吸湿潮解, 微溶于水、乙醇和浓酸,在含有醋酸的水溶液中极易溶解, 不溶于有机溶剂。?对热稳定,盐腌或日晒均不能使其破坏,对碱不稳定,在4%NaOH溶液中处理20min可完全破坏成无毒物,降解成为喹唑啉化物。Р化学结构РTTX 的分子式为C11H17N 3O8, 分子量319.27。?结构特征是有1个碳环, 1个胍基, 6 个羟基,? 在C-5 和C-10 位有一个半醛糖内酯连接着的分开的环。РTTX的机制РTTX可专一性阻断神经细胞膜Na+通道,而对K+、Ca2+通道则无影响。РTTX对Na+通道的“阻断”,是通过静电作用将TTX的胍基吸引在Na+通道周围,使Na+离子电流无法接近Na+通道,从而阻滞神经冲动的传递,并由此产生对疼痛和毒瘾症状的缓解作用。РTTX的应用价值Р应用? 镇痛? 戒毒? 其他作用Р镇痛作用Р河豚毒素药物具有起效迅速、药效持久、使用简便、无成瘾性和副作用的特点,它优于其它一切镇痛药品。Р戒毒作用Р以TTX戒毒的优点:一是周期短,仅用7~10天;二是费用低,仅需几百元;三是痛苦小,能很快抑制戒断症状;四是效果好,无生理需要的复瘾性;五、有效率达100%。Р其他作用Р降压方面?在日本上世纪50年代就有以TTX作为麻风病治疗剂的记载。?镇静剂?镇痉方面РTTX的来源Р生物提取Р1 、平田一后腾法(日本专利 JP27O7 19 , 1 961 ) :水溶液室温浸提一原液加热煮沸一过滤糊状物一弱酸树脂吸附一酸解吸一真空浓缩一活性炭吸附一有机溶剂解吸一真空浓缩一结晶一溶解一重结晶一干燥~粗品 TTX 一加苦味酸盐沸水溶解一热过滤~冷却结晶沉淀一热水中重结晶三次~ TTX 苦味酸盐一热水溶解一氨水调 pH 后冷却沉淀一沉淀水洗一醋酸溶解一氨水沉淀一 TTX 结晶。
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