甲氧苄氨嘧啶

线二:以氰乙酸乙酯为原料Р5.所采用的合成路线Р1. 甲氧苄氨嘧啶的理化性质和药理Р2. 中间体的合成路线Р7.总结Р物理性质:白色或类白色的结晶性粉末,无臭味苦。在氯仿中略溶,在水中极微溶,在冰醋酸中溶解。熔点为199~203℃。主要作磺胺类药物的增效剂。?用途:用于呼吸道感染、老年性慢性支气管炎、菌痢、泌尿系统感染、肠炎、伤寒、疟疾等症。Р名称:甲氧苄氨嘧啶?化学名:2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶Р理化性质和药理Р结构式:Р结构式:Р结构式:Р结构式:Р从甲氧苄氨嘧啶的化学结构来看,它可以从苄亚甲基和嘧啶环处切断。Р从切断结果看,一部分为三甲氧基苯甲醛或氯化苄,另一部分为二氨基嘧啶。Р而二氨基嘧啶的5位不够活泼,难与苄基片断偶联,所以,嘧啶环还是以逐步合成法合成为宜,即嘧啶环的左半部分先与苄基部分连接,再与右半部分闭环,这是国内外合成甲氧苄氨嘧啶的通用方法。Р1.以没食子酸为原料?2.以香兰醛为原料?3.以对硝基甲苯为原料?4.以苯酚为原料?5.以对甲酚为原料Р3,4,5-三甲氧基苯甲醛和3,4,5-三甲氧基苄氯的合成路线Р中间体的合成路线:Р(1)以没食子酸为原料:Р优点:原料来源广泛,制备简便,价格便宜。Р(2)以香兰醛为原料:Р优点:香兰醛的来源有两种,天然香兰醛是氧化木材造纸废液中回收的木质磺酸钠得到的,资源丰富、价格便宜。Р以合成香兰醛为原料制备3,4,5-三甲氧基苯甲醛的反应图示:Р(3)以对硝基甲苯为原料:Р缺点:此法为我国原创,但消耗大量溴素。制备对羟基甲醛时还存在反应液体积过大及水蒸汽蒸馏等问题Р(4)以苯酚为原料:Р优缺点:苯酚为基本化工原料,供应充足。从苯酚合成3,4,5-三甲氧基苯甲醛的关键在于醛基的引入。先引醛基会产生少量邻位副产物,收率较低,所得产物对羟基苯甲醛易于聚合产生树脂状物。且反应时间需三十余小时,生产周期太长。