斌Р汇报内容Р1. 甲氨蝶呤理化性质Р2. 甲氨蝶呤的细胞毒作用Р3. 实验设计Р甲氨蝶呤理化性质Р分子式:C20H22N8O5?分子量:454.44?性质:熔点195°C。水溶性Insoluble. <0.1 g/100 mL at 19°C ? 性状:橙黄色结晶粉末。? 溶解情况:微溶于水。几乎不溶于乙醚、乙醇、氯仿。?用途:抗叶酸制剂,为基本抗肿瘤药物。系联合化疗方案中常用的周期特异性药物。用于急性白血病,绒毛膜上皮癌等。?制备或来源:由6-溴甲基喋呤与对甲氨基苯甲酰麸氨酸缩合而得。[1].[5].Р分子结构:Р甲氨蝶呤主要作用[1]Р1 MTX的细胞毒(抑制肿瘤)作用?2 MTX通过腺苷诱导免疫抑制作用?3 MTX抑制免疫炎症细胞增生及诱导凋亡?4 MTX影响细胞因子及其拮抗剂?5 抑制中性粒细胞的趋化作用?6 MTX对环氧化酶及脂氧化酶的作用?7 MTX对蛋白水解酶及其抑制物的作用РMTX的细胞毒作用Р1.叶酸[5].? 叶酸(folic acid;pteroyl-glutamic acid )也称蝶酰谷氨酸,是维生素B复合体之一,相当于蝶酰谷氨酸(pteroylglutamic acid,PGA),是米切尔(H.K.Mitchell,1941)从菠菜叶中提取纯化的,故而命名为叶酸。Р二氢叶酸合成酶Р蝶酸-L-谷氨酸羧基肽酶Р二氢叶酸还原酶Р小肠粘膜上皮细胞Р叶酸(蝶酰多谷氨酸)Р蝶酰单谷氨酸Р四氢叶酸Р二氢叶酸Р3.活化过程[5].РMTX可以看做是由叶酸中蝶啶基中的羟基被氨基取代后的叶酸衍生物[5].РMTX是二氢叶酸还原酶的抑制剂(为叶酸的拮抗剂,和二氢叶酸还原酶的亲和力比二氢叶酸强1000倍)。阻止二氢叶酸还原为活化的四氢叶酸,使胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的合成原料耗竭,抑制DNA和RNA的合成,从而抑制细胞的增生和复制,起到细胞毒作用。[1]. [4].
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