嘧啶的合成路线Р从化学结构来看,它可以从苄亚甲基和嘧啶环处切断。РPlease add the titleР从切断结果看,一部分为三甲氧基苯甲醛或氯化苄,另一部分为二氨基嘧啶。?而二氨基嘧啶的5位不够活泼,难与苄基片断偶联,所以,嘧啶环还是以逐步合成法合成为宜,即嘧啶环的左半部分先与苄基部分连接,再与右半部分闭环,这是国内外合成甲氧苄氨嘧啶的通用方法Р甲氧苄氨嘧啶Р3,4,5-三甲氧基苯甲醛和3,4,5-三甲氧基氯化苄的合成路线Р1.以没食子酸为原料Р没食子酸可由五倍子中的鞣酸(单宁酸Tannic acid)水解制取。五倍子为倍蚜科昆虫角倍蚜或倍蛋蚜在其寄生的青麸杨或红麸杨等树上形成的虫瘘。原料来源广泛,制备简便,价格便宜。(Р因为它已具备合成甲氧苄氨嘧啶的甲氧苄基结构的基本骨架,只要将羟基进行甲基化并把羧基转化为醛基即可。Р转化羧基为醛基的过程:Р甲氧苄氨嘧啶Р其中酰肼法在我国得到应用。甲基化没食子酸甲酯也可由鞣酸直接得到:Р甲氧苄氨嘧啶Р2.以对硝基甲苯为原料Р此法为我国原创,但消耗大量溴素。制备对羟基甲醛时还存在反应液体积过大及水蒸汽蒸馏等问题。(Р甲氧苄氨嘧啶Р3.以香兰醛为原料Р香兰醛的来源有两种,天然香兰醛是氧化木材造纸废液中回收的木质磺酸钠得到的,资源丰富、价格便宜。?合成香兰醛是以邻氨基苯甲醚为原料经愈创木酚中间体再引入醛基而得。?由香兰醛合成3,4,5-三甲氧基苯甲醛是此路线的关键。?香兰醛法亦有工业化。以合成香兰醛为原料制备3,4,5-三甲氧基苯甲醛的反应图示:Р甲氧苄氨嘧啶Р4.以苯酚为原料Р苯酚为基本化工原料,供应充足。从苯酚合成3,4,5-三甲氧基苯甲醛的关键在于醛基的引入。先引醛基会产生少量邻位副产物,收率较低,所得产物对羟基苯甲醛易于聚合产生树脂状物。且反应时间需三十余小时,生产周期太长。Р如上所述,常用逐步合成的方法合成甲氧苄氨嘧啶的嘧啶环。
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