埃索美拉唑的合成工艺研究PPT课件

埃索美拉唑的合成工艺研究РContentsР1.概述Р2.药典标准Р3.工艺路线分析Р4.小结Р1.1 奥美拉唑简介Р奥美拉唑为第一个上市的质子泵抑制剂,是由瑞典Astra公司研究开发的Р1988年在瑞典首先上市,次年通过美国FDA审批,在美国上市销售,商品名为Losec(洛赛克)Р奥美拉唑是外消旋体,埃索美拉唑是它的左旋体Р1.概述Р1.2埃索美拉唑简介Р为第一个上市的光学纯质子泵抑制剂,是奥美拉唑的左旋异构体Р2000年10月开始在欧洲上市,商品名Nexium(耐信),美国FDA于2001年2月批准埃索美拉唑上市,2004年在中国上市Р该药品上市后延续了奥美拉唑的神话,销售额每年以4亿~10亿美元的速度递增,2006-2010年全球年销售均在52亿美元左右。但随着2014年该药的化合物专利到期,其销售额开始显著下降Р临床主要用于治疗胃酸分泌过多引起的胃溃疡、十二指肠溃疡及反流性食管炎、卓-艾综合症(胃泌素瘤)等消化系统疾病。Р由于其药代动力学的特点,相比于奥美拉唑,具有生物利用度更高,副作用更少,所需剂量更小等优点。Р1.3质子泵抑制剂PPIs作用机制РPPIs为弱碱性化合物,在酸性环境中可转化为次磺酸和次磺酰胺的活性形式,与H+/K+‐ATP 酶中半胱氨酸残基上的巯基作用,形成二硫键,使H+/K+‐ATP 酶失活,从而抑制胃酸的分泌。? 因为PPI 抑制了胃酸分泌的最后步骤,其抑酸作用更强,疗效更持久。Р第三步,在刺激下位于管状泡处的质子泵—H/K-ATP酶将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,从而形成胃酸Р1.4剂型Р埃索美拉唑镁肠溶片Р注射用埃索美拉唑钠