受体药理学概论Р中国药科大学奚涛Р第一节受体的基本概念及特性Р一、受体的基本概念?Р 受体是什么?Р——是指能与药物发生特异性结合并产生效应的特殊生物大分子被称为受体(receptor)。Р为什么要研究受体?Р是药物作用的最主要的靶点Р因此,研究药物的作用机理,就首先应该对受体有所认识。Р受体研究的历史回顾Р受体原本只是一个假想的概念, 1933年英国、药理学家Clark提出了受体占领学说。Р尽管受体的概念已形成近百年了,但直到上世纪80年代,通过X线衍射、受体的分离纯化技术、分子克隆技术以及受体结合实验研究,受体才成为公认的客观存在的实体。Р受体与结合位点(binding site)Р受体和结合位点是两个不同的概念,受体可以被分离纯化,但不能分离纯化结合位点,这与酶可以分离纯化而酶的活性中心不能分离纯化的道理是一致的。Р二、受体的主要特性Р1.特异性(specificity) ? 配体与受体结合的特异性常常用亲和力的高低来表示。一般来说,特异性越高,则亲和力也越高,反之亦然。? 有的配体具有光学异构体,它们与受体的结合也具有立体特异性(stereospecifity)。? 。Р2.饱和性(saturability) ?每个细胞或每一定量组织内受体的数目是一定的。因此配体与受体结合的剂量反应曲线应具有可饱和性。
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