第二代Р⑵抗菌活性:抑菌作用(治疗剂量)Р①大多数G+菌包括MRSA有效?②极少数G -杆菌(百日咳杆菌、嗜血杆菌)?③ G -球菌:脑膜炎双球菌?④部分厌氧菌?⑤其它:军团菌、弯曲菌、支原体、衣原? 体、弓形虫、非典型分枝杆菌Р抗菌谱扩大,抗菌活性增强,对G -杆菌有效Р⒉抗菌作用机制?抑制细菌蛋白质合成:不可逆地结合到50S亚基?14元大环内酯类阻断肽酰基t-RNA的移位?16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应?少数促使肽酰基t-RNA从核糖体上解离Р特点:?与林可霉素类和氯霉素合用可发生拮抗作用?对哺乳动物细胞几无影响Р1.在酸性环镜中不稳定, 故常制成肠溶片或酯化物Р 2. 轻、中度G+菌(金葡菌)感染及对青霉素耐药或? 过敏的患者;Р 3.亦用于军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎? 、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及? 结肠炎、白喉带菌者。Р 4. 不良反应主要有胃肠道反应和肝损害Р红霉素(erythromycin)Р克拉霉素?⑴对酸稳定,但首过消除明显。?⑵第二代大环内酯类,抗菌活性强于红霉素。对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强者?⑶应用同红霉素,亦与甲硝唑合用于消化性溃疡的抗HP治疗(可用阿莫西林替换)。?⑷不良反应的发生率低。Р阿奇霉素?⑴抗菌谱较红霉素略广,且对G -菌抗菌活性强于? 红霉素。甚至于对某些细菌表现为杀菌效应。?⑵第二代大环内酯类, 对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的,但对金葡菌、肺炎球菌的抗菌活性弱于红霉素。?⑶耐酸,口服用于呼吸道感染的治疗?⑷不良反应较红霉低。Р第二节林可霉素类抗生素? ? 代表药? ? ?抗菌作用Р林可霉素(ycin)?克林霉素(clindamycin)Р⑴抗菌谱较窄,与红霉素相似。Р⑵最主要特点是对各类厌氧菌、G+有强大? 抗菌作用。Р⑶但对 G-杆菌、肠球菌、MRSA、肺炎支原体无效。
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