6Р文献阅读报告Р头孢类抗生素的应用地位[1]Р抗菌谱广Р抗菌效果好Р作用稳定Р组织体液浓度高Р不良反应程度轻Р头孢菌素广泛应用于临床Р应用程度加深Р细菌耐药率Р不良反应增多Р如何合理使用头孢类抗生素?Р呼吸系统?皮肤组织系统?泌尿系统等部位感染?术后围手术期感染Р不良反应Р药动学特征Р抗菌谱Р常用头孢类抗菌药物Р头孢菌素作用机制及耐药机制Р作用机制[2]:? --抑制细菌细胞壁的合成?--作用靶位:转肽酶Р耐药机制[2]:?--细胞壁通透性降低?--与PBPs亲和力与结合率降低?--产生β-内酰胺酶?--细菌自溶酶缺乏Р头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素,按其抗菌性能分四代[3]:? G+ G- 酶绿脓厌氧菌肾毒性?Ⅰ代:++++ + 不稳定无效- ++?Ⅱ代:+++ ++ 稳定无效+ +?Ⅲ代:+ +++ 稳定有效+ ±?Ⅳ代:++ ++++ 稳定有效+ ±РR1 ?抗菌活性? 药代特征РR2?抗菌活性? 药代特征? 对酶稳定性РC-3:甲基,活性降低?C-7:α-氨基,易被β-内酰胺酶水解РC-7::α-亚胺甲氧基,对β-内酰胺酶的抗性增强РC-7:侧链上引入氨基噻二唑基,?C-3:侧链上带正电荷的季氮,四代头孢的?抗革兰阴性菌的活性要优于前几代[4]Р第一代头孢菌素[3]Р特点:多为半广谱抗生素,耐青霉素酶?对G+菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效?对G-菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差? 大肠埃希菌? 奇异变形菌? 流感菌? 伤寒杆菌? 痢疾杆菌?应用:耐青霉素金黄色葡萄球菌? 其他革兰阳性菌感染РG-菌Р一定活性Р第二代头孢菌素[5]Р特点:抗β-内酰胺酶性能强,抗菌谱广。?对G+菌:二代<= 一代?对G-菌较强:? 大肠埃希菌? 奇异变形菌? 奈瑟菌? 部分吲哚阳性变形菌? 部分柠檬酸杆菌? 部分肠杆菌属РG-菌Р易对第一代头孢菌素耐药
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