头孢菌素类药物发现及作用机理浅谈

刺激植物生长作用。?广范用于医疗、农业、畜牧、食品、工业方面。Р头孢菌素的起源Р1945年,撒丁海岸一阴沟出口处找到一株能产生抗菌物质的头孢菌?(Cephalisporium acremonium),? 经证实为青霉素N,对伤寒有一定疗效。?头孢产物的抗菌物质:? 青霉素N? 头孢菌素P1? 头孢菌素C。Р头孢菌素的起源Р头孢菌素CР抗菌效能很低,但由以下特点引起注意:Р毒性低于青霉素钠盐?不被蜡样杆菌或金葡菌的青霉素酶所破坏。Р1961年,定出头孢菌素C的化学结构后,发现其母核7-氨基头孢霉烷酸(7ACA)与青霉素的母核6APA有相似之处?考虑到头孢菌素C母核的化学结构改造可? 增强其抗菌效能?经过较长时间的工作后,具有抗菌活性强,毒性低的头孢菌素C的衍生物相继上市。Р头孢菌素的起源Р头孢菌素的诞生Р头孢菌素类抗生素(Cephalosprins)? 一族广谱半合成抗生素,其母核为头孢菌素C裂解而获得的7-氨基头孢烷酸(7ACA)?Definition? Cephalosporins are medicines that kill bacteria or prevent their growth.?特点? 低毒性? 过敏反应少? 抗菌作用强? 高效性(尤其对耐青霉素酶菌种)Р头孢菌素的分类Р来源真菌产生?临床治疗范围主要抑制革蓝氏阳性菌?化学结构β-内酰胺类?抗菌性质具有繁殖期杀菌作用Р天然头孢菌素分类Р天然头饱菌素 C? Cephalosporin C?甲氧头饱菌素(头霉素)? CephamycincР天然头孢菌素分类Р天然头饱菌素C(Cephalosporin C)?——由与青霉素近缘的头饱菌(Cophalosporium)真菌所产生的一种天然头饱菌素抗菌效力比较低?——亲水性的α-氨基己二酰胺侧链? 口服吸收差,毒性比较小,对酸比较稳定,与青霉素很少或无交叉过敏反应。