对氨基苯甲酸酯?和酰苯胺类?局麻药物的分析Р第八章Р局麻药物的化学结构通常包括三个部分:Р①亲脂性芳香环;Р②中间连接功能基;Р③亲水性胺基。Р对氨基苯甲酸酯类局麻药物:Р连接芳环和胺基的中间功能基是酯键Р代表药物为普鲁卡因Р酰苯胺类局麻药物:Р代表药物为利多卡因Р中间功能基是酰胺键Р一、对氨基苯甲酸酯类药物基本结构与典型药物Р本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体Р结构通式如下:Р1、基本结构Р第一节对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类药物的结构与性质Р2、典型药物Р苯佐卡因(Benzocaine)Р盐酸普鲁卡因(Procaine Hydrochloride)Р盐酸丁卡因(Tetracaine Hydrochloride)Р盐酸氯普鲁卡因(Chloroprocaine Hydrochloride)Р抗心律失常药盐酸普鲁卡因胺Р说明:Р其化学结构与盐酸普鲁卡因仅存在羧酸酯与酰胺的差异,化学性质与本类药物很相似,故也在此一并列入讨论。Р二、酰苯胺类药物基本结构与典型药物Р1、基本结构Р本类药物均系苯胺的酰基衍生物,其结构共性是具有芳酰氨基Р结构通式为:Р三、主要理化性质Р1、芳伯氨基特性Р对氨基苯甲酸酯类药物的结构中具有芳伯氨基(除盐酸丁卡因外),故显重氮化-偶合反应;与芳醛缩合成Schiff碱反应;易氧化变色等。Р酰苯胺类药物结构中具有芳酰氨基,在酸性溶液中也可水解为芳伯氨基化合物,而显芳伯氨基特性反应。Р2、水解特性Р对氨基苯甲酸酯类药物因分子结构中含有酯键,故易水解。Р影响药物水解反应的快慢因素:光、热或碱性条件Р苯佐卡因、盐酸普鲁卡因Р对氨基苯甲酸(PABA)Р盐酸氯普鲁卡因Р4-氨基-2-氯苯甲酸Р盐酸丁卡因Р对丁氨基苯甲酸(BABA)Р3、弱碱性Р脂烃胺侧链为叔胺氮原子(除苯佐卡因外),具有一定碱性,可以成盐;Р能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应;Р只能在非水溶剂体系中滴定。
全文预览
