乌拉地尔围术期?的应用Р麻醉科周丕均Р药物简介Р一、品名与活性成分Р商品名:优匹敌?药品名:盐酸乌拉地尔?英文名:Urapidil Hydrochloride?该药是一种起效快而作用缓和的血管扩张药,属于苯哌嗪取代的脲嘧啶衍生物,主要活性成分是盐酸哌胺甲脲啶。Р二、性状? 无色澄清液体、胶囊颗粒。Р三、药代动力学Р口服吸收迅速,生物利用度高72%,终末半衰期4.7小时。? 静注分布半衰期35分钟,消除半衰期2.7小时,血浆蛋白结合率80%,可透过血脑屏障和胎盘,经肝脏代谢,10-15%原形自尿排出。Р四、药理作用Р扩张外周血管:? 通过阻滞突触后α1受体,降低外周阻力,中度阻滞突触后α2受体,阻断循环中儿茶酚胺的缩血管效应。? 中枢性降压:? 通过激活5-羟色胺-IA受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节。Р五、药理学特点Р口服、静脉应用均有效。? 降压同时心率不增快,每搏量、心排量、心脏指数稍增加或不变。? 中心静脉压降低,降轻心脏前负荷。? 对肺血管的舒张作用大于体循环,用适宜剂量使肺高压降低,而不影响体循环的血压。Р不影响糖、脂肪代谢和水、电解质平衡。? 对肾素-血管紧张素-醛固酮系统无明显影响。? 降低总胆固醇、甘油三脂,并提高高密度脂蛋白,长期应用可改善组织对胰岛素的敏感性。Р六、降压特点Р静脉给药迅速,1分钟起作用,3-5分钟达高峰,持续45-60分钟,口服胶囊剂降压作用缓和。? 降压作用有自限性,常规剂量血压过度下降少见,血压偏高者降压幅度大,但血压正常者降压效果不明显。? 良好的耐受性,长期应用效果稳定,无血压反跳现象。? 血压下降过程中,无反射性心动过速。? 与硝普钠相比,剂量更易掌握,使用更方便,无需避光。Р国内外的临床? 研究现状
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