通过壁细胞膜上的H+/K+-ATP酶作用,释放H+形成胃酸,PPI可阻断该环节,发挥抑酸作用。?钾离子竞争性酸阻滞剂Р一、概述Р第一代:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑?新一代:雷贝拉唑、埃索美拉唑、瑞伐拉赞、艾普拉? 唑、右兰索拉唑РPPI的作用特点比较Р作用特点Р抑酸效果Р起效速度Р24h抑酸水平Р个体差异Р药物相互作用Р不良反应Р第一代Р新一代Р++Р+++Р++Р+++Р++Р+++Р+++Р+Р+++Р+Р++Р+Р二、常用剂型Р一、口服制剂?肠溶片(PPI弱碱性药物,胃酸性环境中不稳定,肠道偏碱性环境,? 药物比较稳定易吸收)?肠溶胶囊?速释制剂(奥美拉唑/碳酸氢钠口服速释制剂,40mg奥美拉唑? +1680mg碳酸氢钠)?缓释、控释制剂(奥美拉唑控释剂)?二、注射用粉针剂?静滴、静推Р三、稳定性Р奥美拉唑属于苯并咪唑类,具有亚磺酰基,是脂溶性弱碱性化合物,pKa为4,其水溶液不稳定,易受溶液pH、光线、金属离子、温度等多种因素的影响。在酸性溶液中很快分解,其化学结构发生变化,分解产物为其砜化物和硫醚化物,出现变色、浑浊,甚至产生沉淀。0.9%氯化钠注射液的pH值较高,配伍后稳定性好,临床多选用100ml输液与之配伍,以避免溶媒体积过大导致配伍后溶液的pH值明显降低,且滴注时间延长更容易变色。? 配制后立即使用,最好在2小时内用完,超过6小时后奥美拉唑溶液颜色变为微红色。Р四、不良反应的监护Р质子泵抑制剂(PPI)主要的不良反应有:腹痛、腹泻、恶心、转氨酶升高、白细胞减少、头疼、视觉异常等。?长期(≥1年)使用PPI的不良反应:?①胃嗜铬细胞增生和类癌形成:由于胃内pH值的改变,引起胃内细菌过度生长,胃内亚硝酸盐水平和胃泌素水平升高,引起嗜铬细胞增生和类癌形成。?②血清铁、维生素B12、白细胞等下降:发生率约1.5%~2.3%。?③增加骨折风险:补充维生素D和钙片。
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