心专家(按姓氏拼音排序) :丁荣晶、董吁钢、傅向华、胡大一、华琦、李建超、刘新灿、宁田海、孙玲宁、汪道文、王浩、王琳、魏毅东、徐岩、余金明、张亮清、赵洛沙、赵学、赵水平、朱利军、邹阳春执笔:丁荣晶 2017-4-29 3 33 中国高血压疾病的现状 3 我国现有高血压患者 2.0 亿,每年新增 1000 万中国高血压防治指南 2010 历次全国调查高血压患病率(%) 2017-4-29 4 4 知晓率、治疗率、控制率低中国高血压防治指南 2010 中国高血压疾病的现状 2017-4-29 5 5 钙离子拮抗剂血管平滑肌 L型钙通道扩张扩张血管血管降低外周降低外周血管阻力血管阻力降压钙离子拮抗剂( CCB ) 阻滞反射性激活交感神经心率↑临床应用受一定限制二氢吡啶类钙拮抗剂是临床应用最广的抗高血压药物 2017-4-29 6 6 西尼地平是新一代二氢吡啶类钙拮抗剂大量分布于交感神经末梢阻断后减少儿茶酚胺分泌抑制交感神经活性在降压的同时不增加心率 B 的主要作用位点阻断后产生降压疗效 N 型 Ca2+ 通道 L型 Ca2+ 通道西尼地平 2017-4-29 7 77西尼地平临床药理学特性 2017-4-29 8 8 西尼地平的药代动力学特性 1. 吸收、分布、消除?西尼地平口服经小肠上皮吸收?部分药物分布于细胞膜脂质双层深部?主要以代谢产物形式经尿液排出?体内血浆蛋白结合率为 99.3% 2017-4-29 9 9 西尼地平的药代动力学特性血药浓度达峰时间 1.8-2.2 小时血药浓度随着使用剂量的增加而增加西尼地平无蓄积性饮食、肾功能和透析均不影响西尼地平在体内的血药浓度血浆半衰期 2.1-2.5 小时有效血药浓度维持时间 23小时 2.血药浓度: 2017-4-29 10 10 西尼地平 N型钙通道 L型钙通道有效阻滞阻滞作用弱西尼地平的药理学特性钙通道拮抗作用
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