瑞舒伐他汀的代谢途径以及安全性 PPT课件

他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要同工酶是CYP2C9。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。 N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为在临床上无活性。排泄:约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质),其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原型。血浆清除半衰期约为19小时。和其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样,肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏中对瑞舒伐他汀的清除中很重要。人种:亚洲人(包括中国人)受试者的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)中位值和峰浓度(Cmax)约为西方高加索人受试者的2倍。药物相互作用:药物相互作用:药物治疗不可忽视的安全问题药物治疗不可忽视的安全问题血脂异常患者常合并多种疾病,血脂异常患者常合并多种疾病,并需多种药物联合治疗并需多种药物联合治疗R?tz Bravo, et al. Importance of drug-drug interactions in drug safety. 2004, University of Basel, Faculty of Science.合用的药物数越多,合用的药物数越多,发生药物相互作用的几率越大发生药物相互作用的几率越大R?tz Bravo, et al. Importance of drug-drug interactions in drug safety. 2004, University of Basel, Faculty of Science.他汀与其他药物的长期合用很难避免他汀与其他药物的长期合用很难避免Reiner Z,et al. Lijec Vjesn. 2005;127:65-8. 82%他汀治疗的患者同时接受≥1种其他药物治疗82%他汀治疗的患者同时接受≥1种其他药物治疗82%18%(n=882)