SG Cowen Securities Corporation分析家所作的报告,2005年口服降糖药世界范围总销售额为88亿美元。其中噻唑烷二酮类药物总销售额达到36亿美元,磺脲类药物总销售额达到15亿美元,其它类别药物(如胰岛素)总销售额37亿美元。作为销售额最大的噻唑烷二酮类产品,罗格列酮和吡格列酮,最早于1999年上市,目前在全球口服降糖药市场已经分别列于第一、第二的位置胰岛素增敏剂: 噻唑烷二酮类?曲格列酮因其肝脏毒性已被英国、美国、日本撤销使用。?罗格列酮于1995年5月在美国获FDA 批准。2007年7月30日FDA投票认为:目前数据提示,治疗2型糖尿病的药物罗格列酮可能与某些心血管缺血性事件危险相关。?吡格列酮的降血糖作用与罗格列酮无显著差异,但在降血脂方面优于罗格列酮。该药于1999年7月获美国FDA 批准进人美国市场目前全球应用最广泛的是吡格列酮盐酸吡格列酮适用于Ⅱ型糖尿病患者的血糖控制,以其独特的作用机理区别于目前市场上的所有糖尿病治疗药物,它是通过增强机体对自身胰岛素的敏感性来达到控制血糖的作用,不刺激胰脏,副作用小,对治疗Ⅱ型糖尿病疗效优良,是一种极有前途的口服降糖药。作用机制与核受体过氧化物酶增殖活化受体(PPAR) 结合,增强某些特定基因的转录,可降糖、降压、改善脂紊乱、降低血胰岛水平、提高胰岛素敏感性、减轻胰岛素抵抗而不增加体重。激活PPAR?增加胰岛素的活性PPAR?RXRPPAR?激活剂基因转录蛋白合成mRNA视黄酸增加对胰岛素的反应–增加葡萄糖摄取–降低脂肪酸释放Adapted from Arner P. Diabetes Obes Metab 2001; 3 (Suppl 1):S11–S19.吡格列酮的临床疗效:?降低血糖?改善高血压?改善高血脂?改善胰岛素抵抗?预防心血管疾病?改善内皮功能障碍?治疗多囊卵巢综合症?治疗肾脏血管并发症
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