受程度,不进行疗效评价。Ⅱ期在患者身上进行的临床试验。对新药有效性及安全性作出初步评价,推荐临床给药剂量。Ⅲ期是大规模的多中心临床试验。应遵循随机对照原则,进一步确定药物的疗效,监测药物的不良反应。Ⅳ期是新药上市后监测。注意罕见不良反应。新药临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期?药物分子设计由多学科相互穿插,交替进行。药物设计学分子生物学结构生物学基因组生物信息学数学统计学药物化学有机药物化学计算机科学计算化学分子药理学一般药理学17.1.2 新药研发涉及的学科17.1.2 新药研发涉及的学科?投资高?周期长?风险高?利润高?竞争激烈17.1.3 新药研发的特点药物发现药物发现临床前临床前IND 提交临床试验临床试验I 期II期III期FDA审核FDA审核NDA pounds2003 研发费用;根据34个成员国得出数据的平均值20 – 100 志愿者100 – 500 志愿者1,000 – 5,000 志愿者$858.8M10,000个化合物5 年1.5年250 个化合物5 个化合物6 年2 年批准后的承诺批准后的承诺$323.5M$414.7M$120.6M2 年新药研发的费用17.2 药物发现的四个阶段第一阶段靶点的识别和选择第二阶段靶分子的优化第三阶段先导化合物的发现第四阶段先导化合物的优化药理学范畴药物化学内容药物作用的生物靶点药物作用的生物靶点受体受体52%52%酶酶22%22%核酸核酸3%3%离子通离子通道道6%6%17.2.1 药物的作用靶点?靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作。靶分子的优化是对靶分子的结构、配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等所进行的研究。?不同靶点的药物设计都有各自的独特方法。?以受体为靶点的药物,可分为受体的激动剂和拮抗剂;?以酶为靶点的药物,常常是酶抑制剂;?作用于离子通道的药物,则可设计为钠、钾和钙离子通道的激动剂或阻断剂。?。。。
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