不良反应为外周神内的复制。司他夫定通过细胞激酶磷酸化,形成司他经炎,发生率与剂量相关。司他夫定夫定的三磷酸盐而发挥抗病毒活性。其它不良反应有头痛、寒战、发热、腹泻及皮疹。为核苷类似物,可在细胞内磷酸化,成为拉米人常见的不良反应有上呼定三磷酞盐(L—TP)并以环腺苷磷酸形式通过乙型肝吸道感染样症状、头痛、恶拉米夫定炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,导致DNA心、身体小适、腹痛和腹泻。链合成中止。该药本来是用于治疗慢性乙肝的,1995年11月被批准用于艾滋病的抗病毒治疗。本品是一个新的碳环2’.脱氧鸟苷核苷类药物,主要有恶心、呕吐、不其口服生物利用度高,易渗入中枢神经系统。在体内适及疲劳,口服液有轻微的经4个步骤代谢成为具有活性的三磷酸酯,并通过以胃肠道反应,没有引起胰腺阿巴卡韦下2条途径发挥抑制人体免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶炎、骨髓抑制、肾异常的病的作用:①竞争性地抑制2’.脱氧乌苷三磷酸酯例。(dGTP)结合进入核酸链;②通过阻止新碱基的加入,而有效地终止DNA链的合成。Novikov等【401在早期的脲嘧啶类抗HIV病毒药物——齐多夫定的基础上,对西北大学硕上论文第一章总论其结构进行了修饰,设计了图1.3所示的M.取代的脲嘧啶类抗HⅣ新药物(化合物7),并且,用CEM—SS细胞培养对其抗HIV活性进行了测试,结果见表1.2。OOR37图1.3新型抗HIV药物的结构式Fig.1-3Structureofnewanti—HIVdrugs表1.2化合物(7)的体外抗艾滋病毒实验结果Table1-2Theresultofanti-pound(7)invitro结果表明:这类化合物具有显著的抗HIV病毒活性,有希望从中筛选出可用于治疗艾滋病的新药。因此,本课题拟合成Ⅳ1.取代的6一甲基脲嘧啶类化合物,设计出了一条新颖的合成路线,用乙酰乙酸乙酯和氨基甲酸酯为起始原料合成中
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