然界中发现的含氟有机化合物极少,因此向有机分子中选择性地引入氟原子或含氟基团以合成含氟有机物一直是化学家们充满兴趣而孜孜以求的研究领域。经过长期不懈的努力,有机化学家们已经发展了许多将氟原子引入有机分子中的方法,归纳起来可以分为两大类:(1)直接氟化法即通过各种氟化试剂,将氟原子或含氟基团直接引入到有机分子中。直接氟化法往往反应比较激烈,难以控制,选择性差,难以达到有机合成的要求,而且一般所用的试剂比如元素氟、无机氟化试)菁lJ(SbF3、CoF3、SF4等)毒性大,不易操作,有时还需要专门的设备,因此很难为没有氟化学背景的有机化学家和药物化学家采用,从而大大限制了它的实际应用。(2)含氟砌块法即从含氟原料出发通过官能团的转化和碳一碳键的形成合成含氟有机分子。由于含氟砌块法不涉及碳一氟键的形成,因而它具有选择性好、反应温和、产率较高等优点,易于为广大的有机化学家和药物化学家所掌握,同时也符合当前“绿色化学"的发展方向。因此近年来含氟砌块法倍受青睐,发展迅速,受到了日益广泛的重视和应用。结构中其苯并吡喃环的6.位含有一个氟原子,属于含氟芳香杂环化合物,氟原子的引入对有机化合物产生重要的影响。由于氟原子半径小,又具有较大的电负性,氟原子这种极强烈的电负性增加了氟与碳的亲合作用,它们形成的C.F键键能要比C.H键键能大得多,明显地增加了含氟有机化合物的稳定性,当氟原子取代了化合物中的氢原子,其类脂化合物在生物膜上的溶解性得到增强,促进其在生物体内吸收与传递速度,使生理作用发生变化。由于这类化合物具有优良、独特、宝贵的性能,得到了不少国内外有机化学工作者的研究和开发。国家医药管理局关于“八.五"、“九.五”急待开发上市和跟踪观察的159种医药产品中,含氟化合物有24种,结构上含有一个苯环同时还有一个杂环,该合成方法这符合现在氟化合物的研究热点,含氟芳香、杂环化合物的开发在我国必将得
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