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具有兴奋中枢神经系统作用的药物

上传者:菩提 |  格式:docx  |  页数:4 |  大小:13KB

文档介绍
和力的),增加了肝脏及网状内皮系统(RER)的吞噬作用。很多分子已经有了CNS穿透率的测定值,但这些值与它们的脂溶性并不是等量的。例如,一些极性分子,如右旋葡萄糖、左旋氨基酸及核苷,它们的脂溶性相对较低,但特别简单穿过大脑。这些分子及其它一些脑部必需代谢产物,都有一种载体介导的进入方式,它既是一种易化扩散运动,也是一种能量依靠性浓集机制,依靠特异性载体蛋白,它们位于毛细血管内皮细胞腔面及远腔面细胞膜中。�   4 小结�   血脑屏障是在脑和脊髓内的毛细血管与神经组织之间存在的一个调整界面,其存在有利于防止血液中的有害物质进入中枢神经系统,这同样也对药物的选择提出了很高的要求,众多探讨显示,高脂溶性的药物前体对于通过BBB具有很大的作用,同样也能在中枢神经中起到最大的治疗效果。   参考文献�   [1] Brightman, M. W., & Reese, T. S. (1969). Junctions between intimately apposed cell membranes in the vertebrate brain. J Cell Biol 40, 648-677�   [2] Morita, K., Sasaki, H., Furuse, M., & Tsukita, S. (1999). Endothelial claudin: claudin 5 TMVCF, constitutes tight junction strands in endothelial cells. J Cell Biol 147, 185-194�   [3] Kniesel, U., & Wolburg, H. (2000). Tight junctions of the blood-brain barrier. Cell Mol Neurobiol 20, 57-76�

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