神经系统紊乱头痛、失眠、情绪不稳定、焦虑,偶有心悸、晕厥、房颤、心动过速等胃肠道反应恶心、呕吐、腹泻,严重者出现消化性溃疡骨髓抑制血小板减少、白细胞减少、血红蛋白降低其他切口愈合不良、蛋白尿、痤疮、皮疹、听力障碍、白内障等药物相互作用药物类别或名称相互作用肝药酶酶抑制剂:奥美拉唑、可的松、咪达唑仑、氟康唑等抑制了CYP3A4及P-蛋白转运活性的药物,增加了西罗莫司的血药浓度和毒性肝药酶诱导剂:巴比特、苯妥英钠、卡马西平等诱导抑制了CYP3A4及P-蛋白转运活性的药物,降低了西罗莫司的疗效CsA西罗莫司可能会增加环孢素的不良反应如血小板减少的发生率,另外环孢素可能会增加西罗莫司的血药浓度(CsA是CYP3A4和P-gp的作用底物和抑制剂)[5]。FK506由于他克莫司和西罗莫司具有高度蛋白质结合率并且具有共同的代谢途径(两者都是CYP3A4和P-糖蛋白(P-gp)的底物),西罗莫司可能会减少他克莫司的血药浓度[6]。MMF西罗莫司可以显著增加MMF的平均AUC,合用时可能需要减少MMF的剂量。西罗莫司在肾移植中的应用一、西罗莫司作为初始治疗药物1、免疫低、中危受者和高危受者采用mTORi作为初始治疗药物时,I类药物。2、慎用于切口不宜愈合的受者,包括BMI>30kg/m2、2型糖尿病、既往有广泛盆腔手术史、既往由于前次移植或自身免疫性疾病服用GC的肾移植受者。避免用于局灶阶段性肾小球硬化、膜增生性肾小球肾炎等易于复发的肾脏疾病而行肾移植治疗的受者。3、I(慢撤除或低剂量长期合用)+SRL+GC的方案具有较好的临床疗效,且相对安全,由于免疫抑制强度弱或不良反应发生风险高,I-free方案作为肾移植受者的初始治疗方案。I在4~6周内逐渐停药。1999年,首次报道移植术后1年应用mTORi作为初始给药方用,西罗莫司+硫唑嘌呤+激素方案治疗的患者肾功能优于环孢素+硫唑嘌呤+激素方案。
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