eutical(日本第一制药)1997厄他培南ErtapenenmMerck2002比阿培南BiapenemWyeth2002多尼培南DoripenemShiongi(日本盐野义)未在中国上市和研发中:泰吡培南酯托莫培南阿祖培南头茂培南机制特点亚胺培南与PBP的结合,尤其是PBP2的亲和力很强,阻碍细胞壁的合成,使细胞迅速肿胀,溶解美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位,主要是与PBP2和PBP3紧密结合。厄他培南大肠杆菌PBP1a、1b、2、3、4、5位结合牢固,与大肠杆菌PBP2和PBP3有极强的亲和力。帕尼培南对金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3,对大肠杆菌、粘质沙霉菌和铜绿假单孢菌作用靶位为PBP2。1234提高蛋白结合率,延长半衰期泰吡培南酯法罗培南(代表药物:厄他培南)(口服)制备长效剂型、口服剂型提高抗菌能力降低不良反应通过X位的甲基化,提高对DHP-1酶的稳定性,同时减少肾毒性(代表药物:美罗培兰)提高稳定性研究发展方向X位甲基化R位环合(代表药物比阿培南)R位结构的特殊修饰(多尼培南抗铜绿、泰吡培南酯对MRSA效果)特殊使用级药物门诊禁用需要严格控制使用,避免细菌过快产生耐药的抗菌药物必须具有严格的临床应用指征,经抗感染及有关专家同意,由高级专业技术资格的医生开具处方方可(其他还有第四代头孢菌素,糖肽类,深部抗真菌类)适应人群疑产ESBLs菌株、产AmpC酶菌株或同时产ESBLs及AmpC酶菌株的感染或近期有住院史,住养老院,抗生素使用史二线治疗第三、四代头孢菌素及复合制剂疗效不理想的细菌引起的腹膜炎、肺炎、败血症等重症感染(院内获得性肺炎、败血症、腹膜炎以及中性粒细胞减少的发热病人)在病原体明确前,广谱覆盖可能的病原菌,常作为经验性治疗的首选药物,病原明确后可继续使用,也可“降阶梯治疗”。严格掌握适应症不推荐中耳炎、慢支急性发作,外科预防、CAP
全文预览
