第八节抗血栓药?Antithrombotic drugsР1Р学习要求Р熟悉抗血栓药的分类;了解抗血栓药的发展。?熟悉氯吡格雷、华法林钠的结构、化学名及? 应用;?熟悉阿司匹林的抗血栓机制。Р2Р血栓Р血液中存在着相互拮抗的凝血系统和抗凝血系统(纤维蛋白溶解系统)。两者处于一种动态平衡中。?有时在某些能促进凝血过程的因素作用下,打破了上述动态平衡,触发了凝血过程,血液便可在血管腔内凝固,形成血栓。?与血凝块不同,血栓是在血液流动的状态下形成的。Р3Р血栓形成的主要因素Р血小板在损伤血管壁表面上的粘附和聚集?血流减慢和血流产生漩涡?凝血因子的激活促使凝血酶的形成?纤溶活性低下Р4Р抗血栓药分类Р抗血小板药:抑制血小板聚集药?抗凝血药:凝血酶和凝血因子抑制剂?溶血栓药:? –纤维蛋白溶酶能降解血栓中的纤维? 蛋白,使血栓溶解,? –直接或间接激活纤维蛋白溶酶原的药物Р各类抗血栓药的特点Р抗血小板药多以化学药物为主,如氯吡格雷、阿司匹林、替罗非班等?抗凝血药多以化学药物和生化药物为主,如华法林、枸橼酸钠、肝素钠、低分子肝素钠、水蛭素等?溶血栓药多以生化药物为主,如尿激酶链激酶等Р一、氯吡格雷 ClopidogrelР化学名:(S)-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H)-乙酸甲酯?手性药物,药用为其硫酸盐Р体外无生物活性,口服后经肝细胞色素P450 酶系转化,成具有活性的代谢物。?以主要循环代谢物—羧酸衍生物SR26334为代表?由于血浆中原形药浓度极低,活性代谢物至今仍未明确Р前药Р活性代谢物的作用机制Р选择性地不可逆地与血小板膜上二? 磷酸腺苷(ADP)受体结合?抑制ADP诱导的血小板膜表面纤维? 蛋白原受体(GPIIb/IIIa)活化?导致纤维蛋白原无法与该受体发生? 粘连而抑制血小板聚集Р合成
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