逆性单链断裂,从而使DNA双链结构解旋;伊立替康及其活性代谢物SN-38可与拓扑异构酶I-DNA复合物结合,从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示,伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中,复制酶与拓扑异构酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三联复合物相互作用,从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。为半合成的水溶性喜树碱的衍生物,是DNA拓扑异构酶I的抑制剂,为细胞周期S期特异性药物。主要适应症:大肠癌、卵巢癌、SCLC毒副反应:延迟性腹泻对肠癌的单药有效率为23~32%常用化疗药紫杉醇英文名称:Paclitaxel产品别名:泰素,紫素,特素化学名称:5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯]药理作用:紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。主要用于治疗晚期乳腺癌非小细胞肺癌卵巢癌头颈部癌,常用剂量135~175mg/m2毒副反应:骨髓抑制外周神经病变过敏反应脱发常用化疗药草酸铂商品名称:乐沙定通用名:奥沙利铂英文名:Oxaliplatin药理作用:第三代铂类抗癌药,它优于卡铂,仅有较低的血液毒性。通过产生烷化结合物作用DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制。主要适应症:大肠癌和卵巢癌,胃癌非小细胞肺癌头颈部癌亦有一定疗效。毒副反应:外周神经的感觉迟钝和异常,遇冷则加重。注意事项:必须用注射用水或5%葡萄糖稀释。
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