二、天然产物的生物活性与开发应用? 生物活性成分分布:动植物,微生物,海洋生物,昆虫及其他各种生物中的微量成分。例:生物碱、甾体激素,昆虫性信息素,前列腺素,各种多肽等等。? 应用:医药业,农业、食品工业等。? (1) 医药业:由于天然产物研究所提供的活性物质结构新颖,疗效高,副作用小,所以它们始终是医药行业中新药的主要来源之一。? 现代药物研究中,每一次具有轰动效应的药物的出现都伴随着一种或一类新型天然产物的发现。如前述吗啡、奎宁。再有:青霉菌中抗菌活性成分的研究得到了青霉素,解热镇痛药阿司匹林首先发现于一种杨树,等等。Р美登素、长春碱、喜树碱、紫杉醇等天然产物化学的研究,导致了一系列抗癌药物的出现,许多已用于临床的天然产物的相关研究仍然十分活跃。另外,天然产物化学的研究为分子药理学的发展做出了巨大贡献,许多药理学的分子机制是在对强活性天然产物作用机理的研究中建立的;同时不少强活性天然产物作为分子药理学的生物探针被广泛应用。? (2) 其他行业:除虫菊酯类系列化合物乃是公害较少的较满意的农药,昆虫保幼激素已用于蚕业增产。鉴于对化学物质致癌因素的考虑,食品工业已转向应用天然色素与香料,甜叶菊中的甜叶菊苷等天然甜味剂已开始逐步替代糖精,瓜豆中的一种瓜胶多糖已用于石油工业作压裂液等。Р(3)生物活性天然产物的筛选与结构改造? 筛选:在天然产物中寻找有生理活性的化合物,从中筛选生理活性强的、有典型结构的化合物作为模型。? 结构改造:对典型结构的化合物通过结构改造合成出具有更好效果的药物或农药等。? 药物方面:以古柯碱为先导化合物的麻醉药普鲁卡因,以青蒿素为先导化合物的抗疟疾药蒿甲醚等;农药方面:如以天然菊酯为模型的除虫菊酯类化合物,以海洋沙蚕毒素为先导化合物的农药巴丹(Padan)等。? 先导化合物(pound),是指具有特征结构和生理活性并可通过结构改造优化其生理活性的化合物。
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