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天然产物化学PPT多糖的构效关系整理版

上传者:蓝天 |  格式:ppt  |  页数:20 |  大小:1984KB

文档介绍
量元素络合也影响其活性。针对无机元素被人体吸收后容易产生毒性作用的实际情况,不少学者试图通过多糖具有多羟基的特性,使多糖络合无机元素,使之转化成有机化合物,以避免毒性,充分发挥元素的作用。张亚菲等人利用合成的硒化黄芪多糖,给荷S180肉瘤雄性昆明小鼠腹腔注射后观察黄芪多糖和硒化黄芪多糖的抑瘤效果和抗氧化作用。结果表明黄芪多糖的抑瘤率为23.6%,硒化黄芪多糖的抑瘤率达51.1%,黄芪多糖硒化之后对S180肉瘤有更强的抑制作用。朱建伟等研究发现灵芝锗多糖可抑制小鼠S180肉瘤的生长,能增强荷瘤小鼠腹腔巨噬细胞的活性。? 多糖络合了无机元素可增加其抗肿瘤活性,但是具体机制不详。Р9Р2. 多糖的结构与抗病毒活性关系Р综合目前国内外研究来看,多糖对艾滋病病毒、疱疹病毒及流感病毒等具有良好的抑制作用,且具有活性的多为硫酸多糖。人工分子修饰亦增加硫酸根修饰,使原来不含有硫酸根或硫酸根含量低的多糖表现出较强的抗病毒活性。近几年研究表明,多糖硫酸化基础上进行乙酰化等,可提高硫酸多糖亲脂性,利于透过多层生物膜屏障发挥作用,提高了硫酸多糖抗病毒活性。Р10Р2.1 多糖的结构与抗艾滋病病毒(HIV)活性Р2.1.1 多糖抗HIV活性与聚合度和分子量的关系Р糖类化合物发挥生物活性主要是其长链分子内活性单元的存在,?在与病毒膜蛋白相互作用时,通常存在一个结构特异的最小活性单位?,对不同的蛋白因子,糖的最小活性序列的结构和长度是不同的,它反映了靶分子上主要作用靶点对配体的结构性要求,如硫酸褐藻多糖SPMG,是将海洋中的褐藻多糖硫酸化修饰获得的1,4- -甘露糖醛酸多糖,平均每个糖单位含1.5个硫酸基,重均分子量为10kDa。SPMG是我国第一个进入临床二期研究的抗AIDS的海洋硫酸多糖。SPMG通过与HIV表面糖蛋白gp120蛋白结合从而抑制HIV病毒对细胞的侵袭,在体内外均具有抗AIDS的活性。

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