(93%的患者在1周内)Р停药反应发生概率:氟伏沙明>帕罗西汀>西酞普兰>艾司西酞普兰>舍曲林>氟西汀,这与其半衰期长短有一定的关系。Р舍曲林?西酞普兰?艾斯西酞普兰?帕罗西汀?氟伏沙明?氟西汀Р1A2Р2D6Р2C9/10Р2C19Р3A3/4ЕЕЕЕР+++Р•Р+Р+Р++Р+++Р•Р+++ЕЕЕЕЕР+++ЕЕЕР+++Р++ЕЕЕЕЕР++Р+Р• No or minimal effect (<20%)**Р+ Mild effect (20%-50%)**Р++ Moderate effect (50%-150%)**Р+++ Substantial effect (>150%)**Р**该抗抑郁药与经此CYP酶代谢的药物合用时,增加后者血浆浓度水平的百分比%?*Second Edition: Outpatient Management of Depression: A Guide for the Primary-Care PractitionerР常用SSRIs对P450酶的影响Р强效酶抑制剂容易引起其他药物药代动力学的改变,增加DDI的潜在风险РP450酶:对药物代谢的影响РCYP 450 酶Р底物Р代谢Р正常清除,排出体外Р酶抑制剂:如氟西汀、帕罗西汀等Р底物无法正常代谢,浓度成倍升高Р酶诱导剂:如苯妥因、卡马西平等Р底物超快代谢,浓度下降,达不到治疗需求Р增加底物剂量达到稳定的血药浓度保证疗效Р需降低酶抑制剂的剂量,避免底物浓度过高引起不良反应Р某一抗抑郁药物抑制 P450同工酶的种类越多,合并用药时,发生? DDI的可能性越大?参与代谢某一抑郁药物的同工酶越单一,发生DDI的可能性越大?参与代谢某一抑郁药物的同工酶越多,发生DDI 的可能性越小Р提示:氟西汀和氟伏沙明发生DDI的可能性最大,其它几种相对较少Р重要提示
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