ssri类药物分析介绍

患者,清除半衰期延长,剂量适当减少对于严重抑郁患者,因其起效时间长不是最好的选择停药反应任何抗抑郁药突然中断都可能出现停药反应,其中包括头晕、恶心、多汗、激越、睡眠障碍等,多发生于突然停药后2天(93%的患者在1周内)停药反应发生概率:氟伏沙明>帕罗西汀>西酞普兰>艾司西酞普兰>舍曲林>氟西汀,这与其半衰期长短有一定的关系。舍曲林西酞普兰艾斯西酞普兰帕罗西汀氟伏沙明氟西汀1A22D62C9/102C193A3/4••••+++•+++++++•+++•••••+++•••+++++•••••+++•Noorminimaleffect(<20%)**+Mildeffect(20%-50%)**++Moderateeffect(50%-150%)**+++Substantialeffect(>150%)****该抗抑郁药与经此CYP酶代谢的药物合用时,增加后者血浆浓度水平的百分比%*SecondEdition:OutpatientManagementofDepression:AGuideforthePrimary-CarePractitioner常用SSRIs对P450酶的影响强效酶抑制剂容易引起其他药物药代动力学的改变,增加DDI的潜在风险P450酶:对药物代谢的影响CYP450酶底物代谢正常清除,排出体外酶抑制剂:如氟西汀、帕罗西汀等底物无法正常代谢,浓度成倍升高酶诱导剂:如苯妥因、卡马西平等底物超快代谢,浓度下降,达不到治疗需求增加底物剂量达到稳定的血药浓度保证疗效需降低酶抑制剂的剂量,避免底物浓度过高引起不良反应某一抗抑郁药物抑制P450同工酶的种类越多,合并用药时,发生DDI的可能性越大参与代谢某一抑郁药物的同工酶越单一,发生DDI的可能性越大参与代谢某一抑郁药物的同工酶越多,发生DDI的可能性越小提示:氟西汀和氟伏沙明发生DDI的可能性最大,其它几种相对较少重要提示