司匹林)?乙酸类吲哚美辛(消炎痛)、舒林酸?丙酸类布洛芬、萘普生?苯乙酸类双氯芬酸(双氯灭痛)?昔康类吡罗昔康(炎痛喜康)?非酸类尼美舒利?环氧化酶-2特异性抑制剂:塞来昔布、罗非昔布Р机制:目前的NSAIDsР花生四烯酸Р环氧化酶Р前列腺素Р保护胃肠道粘膜Р维持肾脏和血小板功能Р炎症和疼痛РXР{Р抗炎?止痛?胃肠道毒性?肾毒性Р目前的NSAIDsР1、NSAID 的直接损伤? 有的 NSAID 呈弱酸性,在胃酸低 pH的情况下,呈非离子状态,当进入中性环境的胃黏膜细胞而解离成离子型,离子型不易跨膜,因此在细胞内聚集而使细胞损伤。Р2、NSAID 能减低 PGs合成? ?抑制环氧化酶(COX) 的活性,干扰花生四烯酸代谢,从而阻断前列腺素(PGs) 的合成。 PGs具有多种生理功能,增加胃黏液及碳酸氢钠分泌,维护胃黏膜完整和良好的血流状态,PGs还能稳定溶酶体膜,减少溶酶体释放,保持内皮细胞的完整性。另外,PGE2 与 PGI2 具有扩血管作用,促进肾血流量增加,增加肾排钠利尿,刺激肾素分泌,促进醛固酮分泌,增加肾排钾作用。应用 NSAID ,PGs合成受阻,使胃黏膜失去屏障而造成胃黏膜损伤,在肾脏,PGs 合成受阻,引起血管收缩,肾血流量减少和肾小球滤过率降低,引起缺血性肾损伤及高血钾,长期大量使用 NSAID ,可引起镇痛药肾病,表现为慢性间质性肾炎和肾乳头坏死。Р非甾体类抗炎药在临床上的应用Р1.风湿性疾病:除了对乙酰氨基酚和非那西丁外, 均有较强的抗炎、抗风湿作用, 用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风关节炎、风湿性关节炎、银屑病关节炎及其他结缔组织的关节疾病如SLE。Р2.炎性疾病 NSAID 有较强的抗炎作用,可用于各种局灶性和全身性感染或炎性、癌性疾病引起的发热、肿胀和疼痛。如扁桃体炎、牙周炎、癌性发热、血吸虫发热、呼吸道感染和泌尿系感染等。
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