棘白菌素的比较 PPT课件

. 2003; 348:1546–1554.?Clin Microbiol Infect 2007; 13: 1072–1076?BMC research Notes 2011,4:42Р导致真菌感染发生率上升的因素Р更复杂的医疗干预措施,如移植,插管,机械通气等?更多的化疗(细胞毒性治疗)?更多的免疫抑制治疗?更多地使用广谱抗生素?患者年龄增高?高危患者增多?诊断技术提高?支持治疗技术的改进,导致其它病因死亡率的下降Р系统性抗真菌药物РCold Spring Harb Perspect Med 2014;4:a019703Р多烯类Р三唑类Р棘白菌素类РTopicsР棘白菌素类药物的比较?唑类药物有何不同??系统性抗真菌药物的指南推荐及临床应用Р棘白菌素类药物的比较Р化学结构Р阿尼芬净Р卡泊芬净Р米卡芬净Р三种药物具有不同的侧链,侧链是药物脂溶性、溶解性、抗菌活性及毒性的关键决定簇* 。РCaspofungin. Whitehouse Station: Merck & Co. Inc., 2009 Jul?Anidulafungin. New York: Pfizer, 2009 Jun?Micafungin. Deerfield: Astella Pharma US, Inc., 2008 Jan?*Mikamo, et al. J Antimicrob Chemother. 2000;46:485-7Р构效关系Р药学进展 2005 年第29 卷第10 期:440-447Р嵌入细胞膜的磷脂双分子层Р与β-1,3-D-葡聚糖合成酶以氢键结合,非竞争性抑制该酶Р构效关系РNR:增加稳定性?OH:酸碱条件下,?母核重排,失去抗菌?活性Р碱性基团增加?抗菌活性Р药学进展 2005 年第29 卷第10 期:440-447Р均为长侧链或芳香环-?抗菌活性强Р均不?会阻?碍氢?键形?成