变在多烯侧链和极性终末基团。全反式维甲酸 all-trans-retinoic-acid (维A酸 tretinoin ) 维胺酸 viminic acid 维胺脂 viminate 外用:维特明 13- 顺维甲酸 13 isotretinoin acid 第二代: 1974-1978 年合成,为单芳香维甲酸,改变在环乙烯环部分。阿维 A酯 etretinate ( 银屑灵, Tigason) :1975 年投入使用,证实对银屑病的治疗有良好前景。阿维 A酸 acitretin (neo tigason) 第三代: 1980-1984 年合成,多芳香维甲酸,改变在多烯侧链。芳香维甲酸 arotinoid 芳香维 A酸乙酯甲磺基芳香维 A酸乙炔维 A酸阿达帕林外用: 他扎罗汀,达芙文二、药理二、药理维甲酸的吸收、分布维甲酸的吸收、分布异维甲酸、全反式维甲酸、阿维 A、他扎罗汀为水溶性,阿维 A酯为脂溶性。进餐时或餐后服用,可以提高药物的生物利用度。可能机制: 增加药物的溶解度; 提高淋巴管对药物的吸收; 延长药物在胃肠道的停留时间。血清中天然和合成的维甲酸类药均由血浆蛋白转运。水溶性的维甲酸类,在脂肪组织的沉积很少; 脂溶性的维甲酸类药常沉积在脂肪组织中,导致药物的半衰期延长,增加药物的作用时间。乳汁中存在少量的异维甲酸,所以哺乳期禁用该药。维甲酸的代谢、排泄维甲酸的代谢、排泄维甲酸类药的代谢主要在肝脏。阿维 A酯在肝脏中水解成它的活性形式阿维 A,经过异构化的作用转化为阿维 A的顺异构体形式。另外, 依曲替酸、依曲替酯和 l3一顺维申酸在体内可以互相演变。维甲酸类药的代谢主要在肝脏。阿维 A酯在肝脏中水解成它的活性形式阿维 A,经过异构化的作用转化为阿维 A的顺异构体形式。另外, 依曲替酸、依曲替酯和 l3一顺维申酸在体内可以互相演变。
全文预览
