制法制备滴丸能力目标?掌握滴丸的基本知识和制备方法 4 (一)滴丸剂概念?《一部》定义: 一、概述?《二部》定义: 固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中,由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。一、概述(二)滴丸剂特点 1. 改变药物溶出速率选择不同的基质,可以调节释药速度。(1 )速效、高效滴丸:选用水溶性基质,可在骤冷条件下形成固体分散体,药物以分子、微晶或亚稳态微粒等高能态形式存在,易于溶出,故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度。速效救心丸、复方丹参滴丸。灰黄霉素滴丸:疗效为微粉片的 2倍。一、概述(2 )缓控释滴丸:选用非水溶性或肠溶性基质滴制成丸,可控制药物的释放,起缓释或肠溶的作用。缓释: 使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出而达长效。控释: 使药物在滴丸中以恒定速度溶出药物。特别对于难溶性或生物利用度低的药物,在制备缓控释制剂时可考虑滴丸剂型,可在控制药物释放的同时增加生物利用度。一、概述?盐酸利多卡因缓释滴丸口服吸收良好,但首过效应可消除 70% 以上,生物利用度低,舌下含化则可避免首过效应。?氯霉素控释眼丸: 圆环状,放入结膜囊内,每 10天1次。?酒石酸锑钾肠溶滴丸: 用明胶溶液作基质成丸后,用甲醛溶液处理,使明胶的氨基在胃液中不溶在肠液中溶解。一、概述 2. 增加药物稳定性滴丸可将易水解、氧化而分解或易挥发的药物包埋于其中而增加稳定性。如:舒胸片中川芎挥发油具有行气活血、祛风止痛的功效,但在长期存放过程中,大部分挥发油挥发掉,制成滴丸后减少了挥发油的散失, 提高了药物疗效。苏冰滴丸、芸香油滴丸、牡荆油滴丸。一、概述 3. 降低毒副作用吲哚美辛疗效确切,但是因为胃肠道刺激性大,影响临床广泛应用。制成滴丸,增加溶解度,提高吸收, 减少剂量,从而达到减少对胃肠道刺激性的目的。一、概述
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