眼部给药系统研究进展华中科技大学同济医学院药学院黄建耿前体药物提高眼部药物生物利用度前体药物提高眼部药物生物利用度主要内容眼部解剖学及给药途径 123眼部转运体和外排泵 4眼部药物新剂型眼部药物新剂型眼科药物及其合理应用眼部解剖学及给药途径眼部外观眼部解剖学眼球前段眼球后段眼部解剖学及给药途径眼表结构示意眼部解剖学及给药途径?泪膜角膜眼内?存在两个屏障角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接?通过细胞膜转运(膜性屏障) 眼部解剖学及给药途径?血眼屏障(血房水屏障和血视网膜屏障) 大多数眼病局部给药是最为有效治疗?眼局部用药的影响因素给药剂量,药物吸收率,组织中的结合、分布和转运,循环药量,生物转化,排泄等眼部解剖学及给药途径药物由眼表进入眼内组织: ?药物最好均具备脂溶性和水溶性?眼表给药时,进入眼内的途径: ?大部分通过泪膜、角膜转运?部分通过血管、淋巴管吸收再分布?小部分通过结膜、巩膜直接弥散眼部解剖学及给药途径全身给药主要用于治疗眼睛后段疾病主要缺点是只有 1-2% 的药物能够达到玻璃体。因此连续高剂量的给药会导致全身副作用血-视网膜屏障能够选择性的使亲脂类药物到达眼睛后部尽管局部和全身给药途径较为常用,但是药物生物利用度较低并且视网膜较少能达到有效治疗浓度眼科药物及其合理应用常用局部眼药剂型?滴眼液?最常用的眼药剂型,方便、舒适?标准滴眼液 30~50 μL/滴?结膜囊容量最多 10 μ L?泪液的更新 16%/min 如何科学地滴眼药? 滴眼药的方法学?通常滴入下方结膜囊内(但患者通常是滴在角膜上,患眼对着眼药滴) ?再滴眼药的最短间隔为 5分钟(促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外) ?滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟(减少泪道排泄作用,增加眼部吸收和减少全身吸收)
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