基本过程药物发现起始阶段,寻找探索临床前研究制剂、药效、毒理程序化研究临床研究临床资料临床应用应用资料积累Prof. Du Guanhua4高通量筛选与药物发现高通量筛选与药物发现药物发现是药物研究的起始药物筛选是实现药物发现的重要手段高通量药物筛选是药物发现的早期阶段符合药物发现的规律是药物发现重要途径Prof. Du Guanhua5新药的类型和发现的特点新药的类型和发现的特点已知靶点,新化合物随机筛选新靶点,已知化合物新靶点,新化合物创新药物药物筛选同样机制用途不同定向研究机理相同结构不同定向筛选优化结构提高疗效部分创新药物药物筛选新适应症理论研究复方配伍剂型研究新型制剂创新产品发现途径创新特点类型Prof. Du Guanhua6药物发现的基本规律药物发现的基本规律奎宁、强心甙、……生产、生活偶然发现全新药物……药物筛选半合成抗生素……定向研究扎那米韦、中药……理论指导主动寻找(药物筛选)青霉素、……研究过程丙戊酸钠、醋氨酚、……医疗实践举例途径方式Prof. Du Guanhua7药物发现的基本特点药物发现的基本特点不可控过程有效偶然发现绩效/工作比低选择特定目标过程可控、条件可控借助有利条件随机事件,规模效应发挥人类优势主动寻找(药物筛选)偶然事件机遇无规律可循直接优缺点特点方式Prof. Du Guanhua8药物发现的技术概览药物发现的技术概览Prof. Du Guanhua9药物筛选的基本概念药物筛选的基本概念药物筛选药物筛选采用适当的方法,对可能作为药物使用的物质(样品)进行生物活性、药理作用及药用价值的评价过程。Prof. Du Guanhua10高通量药物筛选高通量药物筛选高通量药物筛选就是应用分子细胞水平的药物活性评价方法(模型),通过自动化手段,对大量样品进行生物活性或药理作用的检测,发现新药的过程。高通量药物筛选的规模至少为每日筛选数千个样品。