?????..90致谢????????????????..96个人简历???????????????..97万方数据第一章通过多组分反应高效构建3,3’一吡咯烷酮螺环氧化吲哚衍生物第一章多组分反应高效构建3,3’.吡咯烷酮螺环氧化吲哚衍生物第一节引言近年来随着生物学突飞猛进的发展,人类也因此进入了后基因组时代。蛋白质组学、结构生物学、分子生物学和高通量筛选等学科和技术的发展,为在分子水平上揭示人类疾病的致病机理提供了强有力的武器,同时使得新生物学靶点不断被发现。针对新的药物靶点,如何高效地合成一系列具有生理和药理活性的先导药物,并对其进行高通量药物活性筛选和结构修饰,最终开发出新药而造福人类,成为摆在有机化学和药物化学家面前的重要课题之一?。多样性导向合成(Diversity.OrientedSynthesis,DOS)|2。,高效平行合成(High.SpeedParallelSynthesis,HSPS)[引,微波辅助有机合成(Microwave.ainicSynthesis,MAOS)t引,以及多组分反应(ponentReactions,MCRs)[5】等新型合成技术可方便高效地提供大量结构新颖的新型化合物(NewChemicalEntity)t61,因而受到学术界的普遍关注和广泛重视。第二节多组分反应概述1.2.1多组分反应发展简史多组分反应是指三个或三个以上的起始原料一次或依次加入反应,不进行中间体的分离,而用一锅煮(one.potprocedure)的方法得到最终目标产物,且在其结构中含有所有原料片段的高效合成方法。早在1850年,Strecker等就利用醛、氨和氢氰酸一步合成了Q.氨基酸,被认为是人类发现的第一个多组分反应。此后,化学家又陆续发现了多种经典的多组分反应(表1.1),并多以发现者的名字来命名。时至今日,这些反应依然在有机合成领域被广泛应用。万方数据
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