3-羟基-2-芳基异吲哚-1-酮与1，3-二羰基化合物在酸催化下的环缩合反应研究

到生物碱、放射毒素、叠氮基Ⅳ-酰基吡咯烷和哌啶等化合物_kt21。Mn(OAc)3氧化烯胺,是通过自由基反应进行的,反应成功的由线形酰亚胺生成环状酰亚胺(Scheme4)[15】。Mn(OAc)3,2H20(4equiv.)MeOH,heatR=Bn.Bu.PMB,PFB(p-fluorobenzyl)生№02工pN国一Scheme4№。2三鄹岩2equiv是I—l,、∥\.。名入/1.2.1.4环胺和内酰胺0【.CH的电化学氧化并脱羧自从Shono开创性的报道了这一工作以来,电化学氧化制备Ⅳ-酰亚胺4O≥吨№南太COOM兰州大学硕士学位论文3-羟基·2-芳基异吲哚-l一酮与1,3.二羰基化合物在酸催化下的环缩合反应研究正离子前体的方法已被应用到:(1)各种不同类型的氧内酰胺,这些氧内酰胺可以通过易得的胺前体制得;(2)氧化产物允许使用氨基酸作为阳离子合成子。例如:氧化脯氨酸衍生物,是对氢化物还原5.氧脯氨酸的补充。在肽拟态药物,稠杂环,和其他生物钯点物质的前体制备中也有广泛的应用【21。Ⅳ-酰基氨基酸的阳极氧化脱羧具有区域选择性,例如:11——>12【16】,13一_>14[171,15——>l6【1引(Fig.5)。.11X=C00H12X-0Me№。ⅪxAK土×13X=C00H14X=0MeFigure5河0爻,0IN畛NHZii).CH2C12.NHz、、。cF3c02咐):.冀N,Y—Hz飞oHL太bH1.2.1.6二环氧代内酰胺氧代内酰胺17a可以通过2.氨基醇的衍生物与丫.羰基酸缩合制备【201。已报道的制备此种前体的例子如下:(Fig.6)【21。几、、Xo久N~UPh17aX=H,AlkylbX=(CH2)nCOOH几、、、HO-/夕L.N入OU一R1=CH2PhR2=HR1=Ph。R2=phFigure65几MeO’”\N八庐6O.心Q。j力~o07儿H