脏清除率(明显)降低。无需调整剂量。药代动力学和药效学无性别差异。e.体重差异:极端体重(<50kg或<120kg)对于利伐沙班的血浆浓度仅有轻微影响(小于25%),无需调整剂量。f.种族差异:在白种人、非洲裔美国人、西班牙人、日本人或中国人患者中,未观察到利伐沙班药代动力学和药效学具有临床意义的种族间差异。总结:我国每年的发病人数为1000万,病死人数100万,随着生活水平的提高,人们的饮食结构发生变化,活动量减少,体重指数和胆固醇的摄入量都在增加,使血栓发病率逐年增加。目前,我国正处于心血管疾病爆发的“窗口期”,必须采取行之有效的办法,因此研究和开发抗血栓药物具有深刻的社会意义。利伐沙班为全球首个口服的直接Xa因子抑制剂,其具有生物利用度高,治疗疾病谱广,量效关系稳定,口服方便,出血风险低的特点。其治疗窗宽且无需常规凝血功能监测的优点成为急切的临床需求。4.利伐沙班的国内外研究申报与上市情况1).国外研究,申报和上市情况2008年10月,在加拿大和欧盟获得批准上市,商品名为Xarelto。2009年3月,美国FDA顾问委员会同意了利伐沙班临床数据具有良好效益-风险比。目前,利伐沙班已经在加拿大、欧盟、南美、中国、澳大利亚等多个国家和地区获得注册批准。2).国内上市情况2009年中国上市。为拜耳进口片剂(10mg/15mg/20mg),无原料进口。5.利伐沙班片的国内申报情况国内有企业申报该产品。主要有:齐鲁制药、石药集团欧意药业、江苏豪森药业、南京优科制药、南京柯菲平制药、乳源东阳光药业、杭州和泽医药、北京万生药业、山东罗欣药业、科伦药业、正大天晴药业集团、哈药集团制药总厂、天津汉瑞药业、成都百裕科技制药等数十家申报或批准临床。三、知识产权状况1.国内知识产权情况拜耳公司的专利情况如下:1900074,2019-12-23到期;1886120,2023-11-27到期;
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