则,最后对本课题的主要内容进行了介绍。Р第2章常用抗糖尿病药物Р2.1胰岛素促泌剂Р2.1.1磺脲类Р磺脲类包括优降糖、达美康、格列吡嗪等多种药物,此类药物的促胰岛素分泌作用是通过阻断胰岛β细胞表面的特异ATP敏感的K+通道来实现的,当细胞外液中葡萄糖浓度上升时,胰岛β细胞内ATP/ADP比值上升,细胞膜上K+通道关闭,细胞膜去极化, Ca2+通道开放, Ca2+内流并启动胰岛素β细胞释放胰岛素。此类药物已发展到第三代格列美脲,在稳定降血糖的同时,还有增加纤维蛋白溶解性、降低血小板聚集,有利于减轻或延缓糖尿病血管并发症的作用。[4]Р2.1.2非磺脲类促泌剂Р格列奈类:临床常用瑞格列奈(诺和龙)(0. 5mg、1mg、2mg)、那格列奈(唐力)。作用机理:瑞格列奈和磺脲类都与磺脲类受体结合,但结合位点不一样(如优降糖结合的蛋白亚基分子量是140kD,瑞格列奈结合的蛋白亚基分子量是36kD);不进入β细胞内,通过关闭β细胞膜ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道诱导β细胞分泌胰岛素。Р2.2 胰岛素增敏剂Р2.2.1 双胍类Р此类药物有苯乙双胍和二甲双胍。其作用机制主要是通过促进周围组织对葡萄糖的摄取和利用,抑制糖原的异生和分解而达到控制血糖水平,并且可降低体重,尤其是肥胖2型DM患者。苯乙双胍由于副作用较大已较少使用,而二甲双胍每次500mg,每日3次,应用较为安全,很少发生乳酸酸中毒等副作用。[5]Р2.2.2噻唑烷二酮类(Thiazolid; nedione, TZD)Р这类药物是PPARγ高度选择性与强力的激动剂,通过提高胰岛素敏感性而控制血糖水平,其作用机理为激活脂肪骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ和受体。从而调节胰岛素应答基因的转入控制血糖的生成、转运和作用。该类药物主要有:高骨骼肌和脂肪细胞对葡萄糖吸收和降低肝糖的输出提高细胞对胰岛素的敏感性
全文预览
