他汀。Р3. 试简述利血平的不稳定性。Р答案要点:Р利血平分子中的酯键在酸、碱性条件下可发生水解,其中碱性条件下两个酯基断裂,生成利血平酸;Р利血平在光和氧的作用下发生氧化,生成3-去氢利血平及3,5-二烯利血平。Р4. 什么是代谢拮抗?Р答案要点:Р代谢拮抗是设计与生物体内基本代谢物的结构在某种程度相似的化合物,使之竞争性地和特定的酶相作用,干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成;或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。Р5. 为什么SMZ常和TMP组成复方制剂使用?Р答案要点:Р因为SMZ抑制二氢叶酸合成酶,阻断二氢叶酸的合成,TMP抑制二氢叶酸还原酶,阻断二氢叶酸还原为四氢叶酸,两者合用可使细菌体内的四氢叶酸合成受到双重阻断,产生协同抗菌作用,可使SMZ的作用增强数倍至数十倍。Р6. 简述喹诺酮类药物的构效关系。Р答案要点:Р诺酮类药物的构效关系简述如下:Р(1)B环是抗菌作用的必需结构,一般变化小;而A环可做较大改变,可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等;Р(2)3位COOH和4位C=O是维持抗菌作用必不可少的结构部分,若被其它基团取代,活性消失;Р(3)1位取代基对抗菌活性影响较大,可以为脂肪烃基和和芳烃基,以乙基、环丙基比较常见;Р(4)5位取代基以氨基为最好;Р(5)6、7、8位的取代基变化范围较大。6、8位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增大,7位引入五元或六元杂环,抗菌活性明显增强,以哌嗪基为最好。Р7. 试写出青霉素在酸、碱、酶作业下的分解产物。Р答案要点:Р青霉素在碱性条件下,或在某些酶(如β-内酰胺酶)的作用下,碱性基团或酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸。Р青霉素在酸性条件下,发生的反应比较复杂,在稀酸溶液中(pH为4.0),生成青霉二酸,在强酸并加热条件下,生成青霉胺和生成青霉醛酸。
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